Азитромицин и кларитромицин

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце, являющемся их структурной основой (табл. 7).

Таблица 7. Классификация макролидов

Общие свойства

  • Преимущественно бактериостатическое действие.
  • Активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, легионеллы).
  • Высокие концентрации в тканях (в 5-10-100 раз выше плазменных).
  • Низкая токсичность.
  • Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами.
  • У 14-членных макролидов взаимодействие с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, цизапридом и др.

ЭРИТРОМИЦИН

Первый природный макролид. Один из самых безопасных антибиотиков, с точки зрения развития серьезных нежелательных реакций.

Спектр активности

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65%, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ, ГОБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Т1/2 — 1,5-2,5 ч.

Нежелательные реакции

  • Диспептические и диспепсические явления (у 20-30% пациентов) — обусловлены стимуляцией моторики ЖКТ (прокинетическое, мотилиноподобное действие).
  • Пилоростеноз у новорожденных детей (поэтому им предпочтительнее назначать 16-членные макролиды — спирамицин, мидекамицин).
  • Аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении с теофиллином, карбамазепином, циклоспорином, бромкриптином, дизопирамидом эритромицин повышает их концентрацию в крови за счет торможения метаболизма в печени. Нельзя применять совместно с цизапридом в связи с опасностью развития тяжелых сердечных аритмий.

Биодоступность дигоксина на фоне приёма эритромицина может возрастать в связи с уменьшением инактивации дигоксина кишечной микрофлорой.

  • Стрептококковые инфекции (БГСА) у пациентов с аллергией на пенициллины (тонзиллофарингит, скарлатина, профилактика ревматической лихорадки).
  • Внебольничная пневмония.
  • Дифтерия.
  • Коклюш.
  • Ородентальные инфекции (периодонтит и др.).
  • Кампилобактериоз.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.
  • Легионеллез.

Внутрь — по 0,25-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до приёма пищи; при стрептококковом тонзиллофарингите по 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматической лихорадки по 0,25 г каждые 12 ч. Внутривенно капельно по 0,5-1,0 г каждые 6 ч.

Внутрь — 40-50 мг/кг/сут в 4 приёма за 1 ч до приёма пищи.

Внутривенно капельно — 30 мг/кг/сут в 2-4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г, 0,25 г и 0,5 г; суспензия; мазь 10 тыс ЕД/г; флаконы по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г эритромицина фосфата в виде порошка для приготовления раствора для инфузий.

ОЛЕАНДОМИЦИН

Устаревший препарат. По антимикробному спектру близок к эритромицину, но менее активен. Хуже переносится.

РОКСИТРОМИЦИН


Рулид, Рокситромицин Лек

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина:

  • более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
  • более высокие концентрации в крови и тканях;
  • более длительный Т1/2 — 10-12 ч;
  • лучшая переносимость;
  • менее вероятны лекарственные взаимодействия.
  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Ородентальные инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.

Внутрь — по 0,15 г каждые 12 ч или по 0,3 г каждые 24 ч за 15 мин до приёма пищи.

Внутрь — 5-8 мг/кг/сут в 2 приёма за 15 мин до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г.

КЛАРИТРОМИЦИН


Клацид, Фромилид

Полусинтетический 14-членный макролид. По спектру активности близок к эритромицину.

Отличия от эритромицина:

  • имеет активный метаболит — 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого повышена активность против H.influenzae;
  • самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori;
  • действует на атипичные микобактерии (M.avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе;
  • большая кислотоустойчивость и биодоступность (50-55%), не зависящая от еды;
  • более высокие концентрации в тканях;
  • более длительный Т1/2 (3-7 ч);
  • лучшая переносимость;
  • не назначается детям до 6 мес, беременным и кормящим грудью.
  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Ородентальные инфекции.
  • Эрадикация H.pylori (в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.
  • Атипичные микобактериозы при СПИДе (лечение и профилактика).

Внутрь по 0,25-0,5 г каждые 12 ч; 0,5 г один раз в день независимо от еды (при использовании таблеток с замедленным высвобождением); внутривенно капельно — по 0,5 г каждые 12 ч.

Дети старше 6 месяцев

Внутрь — 15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 250 мг в день) независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; таблетки с замедленным высвобождением по 0,5 г («Клацид СР»); порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл; флаконы по 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

АЗИТРОМИЦИН

Полусинтетический 15-членный макролид, входящий в подкласс азалидов.

Отличия от эритромицина:

  • более активен в отношении Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori;
  • биодоступность (около 40%) меньше зависит от пищи;
  • более высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов);
  • имеет значительно более длительный T1/2 (до 55 ч), что дает возможность назначать препарат 1 раз в день, использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после отмены;
  • лучшая переносимость;
  • менее вероятны лекарственные взаимодействия.
  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Ородентальные инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.
  • Профилактика атипичных микобактериозов при СПИДе.

Внутрь — по 0,5 г/сут в течение 3 дней или в 1-й день — 0,5 г, в последующие 4 дня по 0,25 г, 1 раз в день; при остром хламидийном уретрите и цервиците — 1,0 г однократно. Принимать за 1 ч до приёма пищи.

По 10 мг/кг в течение 3 дней или в 1-й день — 10 мг/кг, в последующие 4 дня — 5 мг/кг, 1 раз в день.

Формы выпуска

Капсулы по 0,25 г; таблетки по 0,125 г и 0,5 г; сироп 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл; порошок для приготовления суспензии.

СПИРАМИЦИН

Природный 16-членный макролид.

Отличия от эритромицина:

  • активен против некоторых пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
  • действует на токсоплазмы и криптоспоридии;
  • биодоступность (30-40%) не зависит от пищи;
  • более высокие концентрации в тканях;
  • лучше переносится;
  • клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены.

Как и эритромицин, может применяться у беременных.

  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Ородентальные инфекции.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.
  • Токсоплазмоз.
  • Криптоспоридиоз.

Внутрь по 2-3 млн МЕ (3 млн МЕ = 1 г спирамицина) каждые 8-12 ч независимо от еды; внутривенно капельно — 4,5-9 млн МЕ/сут в 3 введения.

Внутрь — масса тела 20 кг: 1,5 млн МЕ/10 кг/сут в 2 приёма. Назначается независимо от еды.

Формы выпуска

Таблетки по 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ; гранулы для приготовления суспензии в пакетиках; флаконы по 1,5 млн МЕ порошка для приготовления раствора для инфузий.

МИДЕКАМИЦИН, МИДЕКАМИЦИНА АЦЕТАТ

Мидекамицин — природный 16-членный макролид, мидекамицина ацетат — его полусинтетическое производное, имеющее несколько большую антимикробную активность in vitro и улучшенную фармакокинетику.

Отличия от эритромицина:

  • действуют на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
  • лучше всасываются в ЖКТ (особенно мидекамицина ацетат);
  • создают более высокие тканевые концентрации (особенно мидекамицина ацетат);
  • лучше переносятся;
  • клинически значимые лекарственные взаимодействия не установлены.
  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.
  • Микоплазменная инфекция.

Внутрь — по 0,4 г каждые 8 ч за 1 ч до приёма пищи.

Внутрь — масса тела 30 кг: как у взрослых, назначается за 1 ч до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,4 г мидекамицина; порошок для приготовления суспензии 0,175 г мидекамицина ацетата/5 мл.

ДЖОЗАМИЦИН


Вильпрафен


Отличия от эритромицина:

  • менее активен против большинства эритромициночувствительных микроорганизмов;
  • действует на ряд стафилококков, пневмококков и БГСА, резистентных к 14- и 15-членным макролидам;
  • более кислотоустойчив, биодоступность не зависит от пищи;
  • реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ, иногда может вызывать гипотензию.
  • Инфекции ВДП при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит).
  • Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Хламидийная инфекция.

Внутрь — по 0,5 г каждые 8 ч за 1 ч до приёма пищи.

Внутрь — 30-50 мг/кг в день в 3 приёма за 1 ч до приёма пищи.

Формы выпуска

Таблетки по 0,5 г; суспензия 150 мг/5 мл и 300 мг/5 мл.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0111.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник:
http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0111.shtml

Различия между азитромицином и кларитромицином 2020

Азитромицин против кларитромицина

Читайте также  Сумамед при уреаплазме у женщин - схема лечения

Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков — азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и ​​в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.

С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.

Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.

Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.

Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.

  1. Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
  2. Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
  3. Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
  4. Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.

Источник:
http://ru.esdifferent.com/differences-between-azithromycin-and-clarithromycin

Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1)

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

Источник:
http://www.lvrach.ru/2009/09/10636598

Азитромицин и кларитромицин

Макролиды, линкосамиды и стрептограмины (MLS-антибиотики) представляют собой химически неродственные антибиотики, обладающие сходным механизмом действия и антимикробной активностью с подобным профилем резистентности. Они обратимо связываются с рибосомной субъединицей 50S, блокируя транслокацию. MLS-антибиотики принято рассматривать как бактериостатические антибиотики, они бактерицидны против специфических изолятов. Основной механизм приобретенной резистентности состоит в специфической мутации рибосомной РНК субъединицы 50S. Резистентность к одному из членов класса MLS не обязательно сопровождается резистентностью к другим.

Макролиды имеют макроциклическое лактоновое кольцо. Прототипом макролида служит эритромицин, представленный различными солями. В последние годы в США введены в клиническую практику новые макролиды, в том числе кларитромицин, азитромицин и диритромицин. В Европе и Азии доступны другие макролиды. Их обычно принимают перорально, хотя существуют лекарственные формы эритромицина и азитромицина, предназначенные для в/в введения, а для лечения аспе vulgaris используют лосьон с эритромицином. Макролиды метаболизируются в печени и не проникают в СМЖ в количествах, достаточных для создания терапевтических концентраций.

Эритромицин активен против стрептококков, стафилококков, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella и Chlamydia. Эритромицин и диритромицин обладают ограниченной активностью против Н. influenzae, однако кларитромицин и азитромицин значительно эффективнее против этого микроорганизма. Макролиды не действуют на Enterobacteriaceae, P. aeruginosa или Mycoplasma hominis.

Читайте также  Гименолепидоз: как сдавать анализ на карликовый цепень, симптомы и лечение

Макролиды используют прежде всего для лечения инфекций дыхательных путей. Кроме того, макролиды можно применять вместо пенициллина при стрептококковом фарингите, особенно у пациентов с аллергией к пенициллину.

Макролиды являются лекарствами выбора в терапии пневмонии, т.к. они активны против пневмококков, С. pneumoniae, M. pneumoniae и Legionella. В случаях, когда инфекция может быть вызвана Haemophilus influenzae, предпочтительнее применять кларитромицин или азитромицин.

Эритромицин — лекарство выбора для лечения коклюша, болезни легионеров, инфекции, вызываемой Chlamydia trachomatis (во время беременности, когда тетрациклины противопоказаны), и так же эффективно, как и пенициллин, устраняет состояние носительства при дифтерии. Эритромицин с таким же успехом, как и тетрациклин, используют при лечении инфекций, вызываемых М. pneumoniae, применяют при энтерите, возбудителем которого является С. jejuni, и может быть использован вместо бета-лактамов при умеренно выраженных инфекциях кожи и мягких тканей (S. pyogenes и S. aureus).

Кларитромицин и азитромицин

Кларитромицин и азитромицин более активны против некоторых патогенов, чем эритромицин. Кларитромицин и азитромицин (но не диритро-мицин) активнее эритромицина по отношению к Н. influenzae и больше подходят как средство эмпирической терапии инфекций дыхательных путей, если возможным патогеном является Н. influenzae.

И кларитромицин, и азитромицин активны против комплекса Mycobacterium avium — важного патогена у больных СПИДом. Кларитромицин полезен для борьбы с большинством других, нетуберкулезных микобактерий. Он также очень активен против Helicobacter pylori и является компонентом комплекса препаратов, обычно применяемых для политерапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызываемой Н. pylori. Азитромицин действует на Chlamydia trachomatis и является единственным лекарственным препаратом, с помощью которого можно излечить вызываемый этим патогеном уретрит и цервицит при однократном применении.

Источник:
http://meduniver.com/Medical/farmacologia/107.html

Кларитромицин и азитромицин — в чем разница и что лучше выбрать

Кларитромицин и Азитромицин – два антибактериальных средства из категории макролидов. Действенны в отношении большинства видов патогенов, часто назначаются докторами. Поэтому пациентам тяжело принять решение о том, какой выбрать препарат для лечения.

Кларитромицин: описание средства

Продается Кларитромицин в виде таблеток и капсул. Действующее вещество – кларитромицин – содержится в концентрации 250 или 500 мг. Также в препарате присутствуют прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарилфумарат натрия и диоксид кремния.

Защитная оболочка состоит из гипромеллозы, Е1200, макрогола 3350, Е172 и титана диоксид. Таблетки и капсулы в количестве 7 или 10 штук фасуются в пластины и пакуются в картонные коробки.

  • Пневмонии.
  • Синуситы.
  • Рожистое воспаление.
  • Бронхиты.
  • Фарингиты.
  • Фолликулиты.
  • Отиты.
  • Микробактериальные инфекции, спровоцированные деятельностью Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.

Запрещается принимать медикамент при:

  1. Его непереносимости.
  2. Одновременном использовании дериватов спорыньи, пимозида, терфенадина, цизаприда, астемизола (есть риск развития аритмии, тяжелых почечных и печеночных нарушений).
  3. Вынашивании ребенка.
  4. Возрасте 1-12 лет.
  5. Грудном вскармливании малыша.

Детям от 12 лет и взрослым Кларитромицин следует принимать дважды в сутки по 250 мг. В тяжелых случаях допускается удвоение дозы. Курс лечения варьируется от 5 до 14 дней. При поражении печени и почек дозу корректируют.

На фоне лечения у больного могут возникнуть побочки:

  • Изменение вкуса.
  • Крапивница.
  • Подташнивание.
  • Анафилактический шок.
  • Расстройство кишечника.
  • Стоматит.
  • Псевдомембранозный колит.
  • Бессонница.
  • Головокружение.
  • Дезориентация.
  • Деперсонализация.
  • Кандидоз.

Азитромицин: описание средства

Выпускается Азитромицин в таблетированной и капсульной формах. Активный компонент – азитромицин — содержится в количестве 250, 125 или 500 мг. Дополнительно в антибиотике есть стеарат магния, лаурилсульфат натрия и лактоза.

Назначают медикамент для лечения инфекционных патологий, спровоцированных чувствительными к азитромицину патогенами:

  • Острых тонзиллитов.
  • Кольпитов.
  • Хронических бронхитов.
  • Отитов.
  • Рожи.
  • Уретритов.
  • Фарингитов.
  • Цервицитов.
  • Синуситов.

Нельзя использовать антибиотик при:

  1. Выраженных нарушениях функционирования печени.
  2. Гиперчувствительности.
  3. Грудном вскармливании.
  4. Возрасте 1-5 лет.
  5. Почечной недостаточности.
  6. Первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах средство допускается пить лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины больше потенциального риска для эмбриона.

Пьют таблетки за час до еды раз в сутки. Для взрослых в первые дни лечения доза равна 500 мг, потом принимают по 250 мг. Детям препарат подбирают с учетом массы тела: на килограмм берут 10 мг антибиотика. Рекомендуется трехдневный курс лечения.

В период терапии возможны побочки:

  • Боль в эпигастрии.
  • Тахикардия.
  • Отек Квинке.
  • Кандидоз.
  • Изменение вкуса.
  • Запор.
  • Сыпь на эпидермисе.
  • Анорексия.
  • Конъюнктивит.
  • Нарушение сна.
  • Невроз.

Сравнение: в каких случаях, какое средство лучше применять

Кларитромицин и Азитромицин – два действенных антибиотика макролидной группы, которые выпускаются в таблетированной и капсульной формах. Биодоступность Азитромицина в два раза ниже, чем у Кларитромицина. Но этот препарат реже вызывает побочки, считается более безопасным. Поэтому его разрешается принимать детям с 5-летнего возраста и беременным женщинам, начиная со второго триместра. Курс лечения им более короткий.

Кларитромицин более активен в отношении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori. Поэтому при гастрите и язвенной болезни стоит выбирать этот антибиотик. Также препарат превосходит по действию Азитромицин в лечении патологий, появившихся на фоне заражения пневмококками, стрептококками, золотистыми стафилококками, хламидиями и легионеллами. В отношении микоплазм действует хуже.

Азитромицин эффективнее в плане болезней, спровоцированных энтеробактериями, синегнойной палочкой. Этот препарат более удобен в использовании: его достаточно принимать раз в сутки. Из организма выводится дольше, чем Кларитромицин.

В отличие от Азитромицина Кларитромицин обладает иммуностимулирующими и противовоспалительными свойствами. Поэтому его лучше использовать при лечении инфекционных патологий хронического вида.

Источник:
http://parazits.ru/klaritromicin-i-azitromicin-v-chem-raznica-i-chto-luchshe-vybrat/

АЗИТРОМИЦИН

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Читайте также  Анализ на глисты и паразитов у взрослых, сдача крови на проверку

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Источник:
http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/