Лоратадин при простуде

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.

В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Источник:
http://health.mail.ru/drug/loratadine/

Лоратадин : инструкция по применению

Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с риской со скошенными краями на другой стороне.

Каждая таблетка содержит: активное вещество: лоратадина — 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX13.

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссу дативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую — в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Побочное действие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпуск из аптек

«Си. Ти. Эс. Кемикал Индастриз Лтд.», Израиль.

Источник:
http://apteka.103.by/loratadin-tabletki-instruktsiya/

Средства для лечения аллергии Фармак Лоратадин — отзыв

Если насморк длится более 7 дней, стоит задуматься, не аллергия ли?

В последние годы аллергия стала очень распространённым явлением.

О причинах этого можно почитать в специальной литературе.

Одно могу сказать, что аллергией болеют и взрослые, и пожилые, и подростки, и дети, и совсем крошечные младенцы.

Проблема заключается в проявлении симптомов, которые влияют на качество жизни, и что называется, не дают спокойно жить.

Кому понравятся сопли, в виде воды, текущие из носа ручьём?

Или же наоборот, заложенность носа, как при гайморите, чувство распирания лобных пазух. Чихание по стопитцот раз подряд, красные как у сенбернара, глаза.

Невозможно смотреть на свет, текут не только сопли, но и слёзы.

Сюда же добавлю заложенность ушей, хрипы в горле, и полную разбитость от того, что не понимаешь, что происходит и что делать.

Конечно же, при таких симптомах мы все лечим насморк и простуду. Но традиционные средства не помогают ни за два дня, ни за неделю.

Тут начинаешь задумываться и волноваться, что бы это могло быть.

Именно так многие приходят к открытию, что они заимели у себя в организме аллергию. На что? Да на что угодно. Для уточнения нужно сдать анализы, тогда вы будете знать с определённой вероятностью, на что у вас аллергия.

Аллергия бывает на продукты, на растения, на предметы интерьера, стройматериалы, животных, и тому подобное.

У меня аллергия на амброзию. Это такой сорняк, заполонивший обочины дорог, пустыри и площадки. Коммунальные службы плохо борются с ним, срезая лишь зелёную часть растения, не выкорчёвывая корень. А зелёная масса у этой гадости нарастает за пару недель.

В августе сентябре это подлое растение обильно и старательно цветёт, ветер разносит пыльцу по всему городу. С нашим ослабленным иммунитетом организм не в состоянии бороться с этой заразой.

Причём я встречала довольно сильных внешне мужчин с красными глазами и натёртым носом, с мокрым насквозь сопливым платком, неделями лечащим насморк средствами от гриппа.

Неутешительно, но факт — еси насморк не проходит несколько дней и нет облегчения, у вас аллергия.

Чтоб не мучиться, приходится принимать антигистаминные препараты.

Я нашла для себя удобное и простое средство от аллергии — это таблетки Лоратадин. Производитель — ПАО «Фармак», Украина.

Одна таблетка содержит

лоратадин в перерасчете на 100% вещество 0,01г

В пачке 2 блистера по 10 штук каждый, то есть на 20 дней хватит.

Недорогое эффективное средство от аллергии с простой схемой приёма. 1 таблетка в сутки

Причем, прошу заметить, что облегчение симптомов наступит не мгновенно, а примерно через сутки, поэтому я начинаю приём таблеток сразу. как чувствую приближение проявлений аллергии.

Таким образом мне удаётся избежать того дискомфорта, который приносит аллергия на растения. Просто 1 таблетка в сутки, и живи спокойно.

Конечно. я больше раюдовалась бы, если бы аллергию можно было бы убрать полностью, а не только минимизировать ее симптомы. Но, к сожалению, я не слышала о такой возможности. Другими словами, я обречена пить таблетки до конца своих дней.

Ещё плюс, что они имеют гуманную стоимость. В отличие от разрекламированных импортных аналогов. Лоратадин — аналог Кларитин, с существенной разницей в цене.

Желаю всем здоровья, и никогда не знать что такое аллергия.

Источник:
http://irecommend.ru/content/esli-nasmork-dlitsya-bolee-7-dnei-stoit-zadumatsya-ne-allergiya-li

Простуда и другое

16.08.2019 admin Комментарии Нет комментариев

Появление аллергии у человека сопровождается множеством не очень приятных симптомов, которые приносят дискомфорт, и портят жизнь. Многие из них являются опасными для жизни. Победить все эти неприятные проявления можно с помощью сиропа, или вместе и таблетками. Эффективным препаратом, который быстро избавляет от аллергической реакции является Лоратадин. Выпускают его в нескольких формах, поэтому принимать Лоратадин могут люди различных возрастных категорий. К преимуществам препарата можно отнести также и прекрасное соотношение качества и стоимости, поэтому на нём останавливает выбор большая часть пациентов. Он не вызывает привыкания, и подходит для длительного лечения, хотя эффект наблюдается уже спустя сутки после первого приёма.

Читайте также  Тинидазол инструкция по применению

Действует препарат на организм комплексно, постепенно снижая уровень аллергена, избавляя от зуда, и отечности. Лоратодин относится к препаратам антигистаминного второго уровня, при длительном приеме, препарат не обладает свойствами сниженной эффективности. Это препарат, который часто назначается при аллергии, поскольку он снимает все и неприятные симптомы. Снимая первые неприятные симптомы, он оказывает противоаллергическое, противозудное и противоотечное действие.

Форма выпуска и состав средства

Лоратадин действует на организм одинаково, независимо от формы лекарственного препарата. На сегодняшний день, препарат выпускается в виде шипучих таблеток, обычных таблеток и в форме сиропа. В зависимости от формы выпуска, в составе препарата содержатся разные вспомогательные вещества, но на организм они никак не влияют. На практике, чаще всего приобретают Лоратадин в таблетках, но если лечение проводится у детей, то предпочтение отдают сиропу.

Как работает Лоратадин?

Активный компонент мгновенно впитывается в желудке и кишечнике. Через полтора часа после приема, повышается его концентрация в крови, а спустя два с половиной часа, проявляется максимальное его расщепление, выводятся активные вещества через мочевыделительную систему, но продукты распада также наблюдаются и в кале человека.

Кому поможет препарат?

Лоратадин способен создать длительный терапевтический эффект, оказывает положительное действие на здоровье. Он снимает отечность, спазмы и все проявления аллергии. Принимается он комплексной терапии, при наличии хирургический или острых заболеваниях, в монотерапии.

Для взрослых препарат назначается при лечении состояний:

  • укусы насекомых, аллергический отёк.
  • аллергический коньюктивит, сезонные аллергические риниты.
  • бронхиальная астма, поллиноз.
  • дерматозы и круглогодичный ринит.
  • зуд, чихание, заложенность носа, жжение в глазах, слезотечение.
  • отёки квинке.
  • экземы.

Для детей, в педиатрической практике Лоратадин используют для лечения:

  • укусы насекомых, а также дерматиты различного происхождения.
  • аллергические реакции организма на приём продуктов питания.
  • сезонные аллергические риниты.
  • крапивница, в том числе и в хронической форме.

Лоратадин используются для лечения системы дыхания и лор-органов. Его можно активно использовать для лечения фарингита, бронхита, ларингита и так далее.

Инструкция по использованию

Когда у пациента обнаруживают аллергические реакции различных степеней, чаще , в списке назначенных препаратов оказывается Лоратадин. Он оказывает комплексное воздействие на весь организм, ослабляя проявление аллергии, и снижая уровень гистамина. Принимать препарат можно в виде сиропа или таблеток.

Если говорить про таблетки, то они должны приниматься вовнутрь до приема пищи. Взрослым людям, пожилым, а также детям от 12 лет назначается 1 таблетка в день, в дозировке 10 мг. Если говорить про серу, то достаточно будет двух чайных ложек сиропа один раз в сутки.

Продолжительность лечения составляет 2 недели.

Лоратадин назначается детям, начиная от двух лет. В этом случае, препарат должен назначается в зависимости от того, сколько ребенок весит. Если масса тела меньше 30 кг, то достаточно половины таблетки один раз в день. Если ребенок весит больше 30 кг, тот ежедневная дозировка составляет 10 мг в сутки.

Если у пациента есть какие-либо нарушения печени, то лечение начинается с 10 мг в сутки, которые принимаются через день, или же с половиной таблетки. Если же есть почечная недостаточность, то начинать принимать препарат необходимо также, как и в случае со здоровым почками.

После того, как активный компонент попадает в организм, он начинает воздействовать уже через 15 минут. Эффект проявится уже через 3 часа, а максимума он достигнет через 12 часов после приема препарата, сохраняется же он в течение 16 часов.

Во время лечения, лучше всего, отказаться от употребления алкоголя, или же снизить его к минимуму. Это защитит больного от возникновения побочных эффектов. Также, нужно соблюдать особую осторожность во время вождения автомобиля.

Прием лоратадина при беременности

Лоратадин при беременности принимать нежелательно, то же самое касается и периода лактации. Прием препарата разрешен только тогда, если польза для матери превышает риск для ребенка, но до 12 недель беременности принимать препарат категорически нельзя.

Во время проведения исследований на животных выяснили, что Лоратадин не оказывает негативного влияния на ребёнка, который находится в утробе матери. Но при повышении дозы у будущей мамы наблюдались фетотоксические эффекты. Таким образом, беременным женщинам препарат назначается строго по показаниям. Вещества выделяются вместе с грудным молоком, поэтому при назначении препарата во время грудного вскармливания, лучше временно перейти на искусственное питание.

Противопоказания к использованию

Лоратадин состоит из натуральных компонентов, благодаря чему имеет минимальное количество противопоказаний. К ним относятся:

  1. Маленькие дети до 2 лет не должны принимать таблетки лоратадина. Чаще всего, при необходимости, врач выписывает препарат в форме сиропа.
  2. Наличие повышенной чувствительности к препарату или его непереносимость.
  3. Наличие тяжелых печеночных патологий.
  4. Беременные женщины, те, кто кормит ребенка грудью.
  5. Непереносимость лактозы.

Особые указания

Единственное, кому необходимо корректировать режим дозировки и сократить ее, так это людям с нарушением печени и почек. При приеме лоратадина не исключаются судороги, особенно у тех пациентов, которые предрасположены к ним. Если предусмотрена аллергопроба, то прием препарата необходимо прекратить не позднее, чем за неделю до неё.

Побочные эффекты

Побочные эффекты возникают у пациентов редко, и чаще , из- за чувствительности ингредиентов. После отмены лечения, они быстро исчезают, и не сказываются на организме с негативной стороны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы появляется тахикардия, со стороны нервной системы — головная боль, или сильная возбудимость, если речь идет о детях. С боку пищеварительной системы, может появиться тошнота, рвота, гастрит, или нарушение работы печени. Также, может появиться кожная сыпь или анафилактические реакции. Лоратадин является качественным медицинским препаратом, действие направлено на лечение аллергии, и при индивидуальной непереносимости аллергическое заболевание не усугубится.

Передозировка препаратом

Если принимать повышенные дозы лекарства, то могут появиться не очень приятные симптомы, причём, как от таблеток, так и от сиропа. К ним можно отнести болезненные ощущения в голове, тахикардию, слабость и сонливость. Если наблюдается симптомы передозировки, то лучше всего обратиться к врачу для промывания желудка и специальной терапии.

Взаимодействие лоратадина с другими средствами для лечения

Совмещать этот препарат с другими можно только тогда, когда это рекомендовал врач. Из-за этого может возникнуть ослабление действия одного из препаратов. Вещества, такие как фенилбутазон, фенитоин и трициклические антидепрессанты могут снизить действие активного вещества. Прием циметидина, эритромицина и кетоконазола, наоборот, увеличат концентрацию активного вещества в крови, и при этом, не оказывая негативных последствий.

Как и сколько хранить препарат?

Приобрести Лоратадин можно в аптечной сети, не имея рецепта от врача. Но хранить его нужно при температуре не выше 25 градусов тепла, в сухом и недоступном для детей месте. Срок годности таблеток и сиропа составляет 3 года с момента выпуска, и шесть месяцев с того момента, как препарат был открыт.

Что купить — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом препарата Кларитин является тот же Лоратадин, причём содержится он той же концентрации, что и в сиропе. Это эквивалентные лекарственные препараты, которые не отличаются по воздействию на организм. Их отличием является цена. Кларитин выпускается компанией Schering-Plough и стоит дороже, чем его российский аналог.

Аналоги препарата

У аналогов лоратадина есть две группы:

Препараты, действуют на основе того же активного вещества. Всего их восемь, но к популярным относится Алерприв, Кларитин, Эролин.

Препараты, действуют по физиологическому эффекту. К таким относятся Перитол, Диазолин, Дезлоратадин и так далее.

Стоимость таблеток в аптеке

Купить Лоратадин можно в любой точке продаж лекарственных препаратов. К дешевым форам можно отнести таблетки, сироп продаётся дороже. Средняя, стоимость таблеток колеблется от 60 до 80 руб, сироп же обойдется не менее чем в 150 рублей.

Источник:
http://orvi.yarfotograf.ru/kak-prinimat-loratadin-pri-orvi/

Лоратадин при простуде

Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях – ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания. Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин). Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР–болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20–55 лет. Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2–3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость. Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.

Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.

Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ. В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях. Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.

Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне H1–рецепторов. Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.

Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения. Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения. Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M. Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина – антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.

Материалы и методы

В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю. Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.

Читайте также  Анализы на глисты у детей и как сдавать кровь ребенку

Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа. Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата. Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2–3 недели после нее.

Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5–балльной шкале: 0 – отсутствие симптома, 1 – слабый, 2 – умеренный, 3 – выраженный, 4 – очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.

Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1–го по 13–й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8–й день.

Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 – плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из–за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.

После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).

Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).

Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4–й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами. Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2–3 день, но больше – на 4–5 день. При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).

Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.

Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.

Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения – нет?

Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания.
N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.

Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н1–рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.

Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н1–рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки. Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин. Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно–небный ганглий. Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге. При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы – дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.

Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них – слизистая оболочка носа, где Н

Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения – продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н1– и мускариновые рецепторы. Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы. Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.

Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения. Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы. Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов. Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.

Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1– и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге. Н1–рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций. С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.

Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.

Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание. Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н1–гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам:
P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first– and second–generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483–8.

Лоратадин при насморке — Pro parazity

Лоратадин-ЛХ (Loratadin-LH)

Общая характеристика:

международное и химическое название: loratadine; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой и фаской;

Состав. 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06А X13.

Действие лекарства.
m>Фармакодинамика. Лоратадин-ЛХ — антигистаминный, антиэкссудативный, противозудный препарат. Долговременно действующий селективный трициклической блокатор периферических гистаминных H1-рецепторов. Предотвращает действия гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему, предупреждая развитие и облегчая ход аллергических реакций. Характерна бронхорасширяющая активность. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет слабый аффинитет к гистаминовым рецепторам головного мозга, вследствие чего седативное действие и холиноблокирующие свойства отсутствуют.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Приём еды не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет время достижения максимальной концентрации в крови на 1 час. Интенсивно биотрансформируется в печени системою цитохрома Р450 с образованием активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина. Максимальная концентрация лоратадина в плазме крови при приёме натощак достигается через 1,3 час, его активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – через 2,5 час. При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Эффект развивается через 1–3 час, достигает максимума через 8–12 час и сохраняется не менее 24 час. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются на 5-и день. При 28-денному применении развития толерантности не наблюдается.

Период полувыведения лоратадина – 3–20 час (в среднем – 8,4 час), активного метаболита – 8,8–92 час (в среднем – 28 час). Объем распределения лоратадина –119 л/кг, клиренс – 142–202 мл/минут/кг. Во время 24 час 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и /или коньюгатов. Через 10 суток около 80% экскретируется в виде метаболитов в одинаковой мере: с мочой (40%) и с фекалиями (40%).

Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентны уровня в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 час.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник:
http://xn—-7sbaub8bejqt3bc9i.xn--p1ai/raznoe/loratadin-pri-nasmorke-loratadin-ot-nasmorka-pri-prostude-instrukciya-po-primeneniyu-sredstva-kak-pit-tabletki-vzroslym-kak-pravilno-prinimat-pri-prostude.html

Лоратадин при простуде

Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях – ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания. Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин). Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР–болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20–55 лет. Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2–3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость. Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.

Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.

Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ. В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях. Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.

Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне H1–рецепторов. Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.

Читайте также  Лекарство АСД для человека: инструкция по применению, противопоказания, цена

Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения. Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения. Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M. Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина – антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.

Материалы и методы

В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю. Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.

Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа. Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата. Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2–3 недели после нее.

Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5–балльной шкале: 0 – отсутствие симптома, 1 – слабый, 2 – умеренный, 3 – выраженный, 4 – очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.

Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1–го по 13–й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8–й день.

Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 – плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из–за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.

После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).

Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).

Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4–й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами. Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2–3 день, но больше – на 4–5 день. При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).

Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.

Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.

Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения – нет?

Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания.
N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.

Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н1–рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.

Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н1–рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки. Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин. Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно–небный ганглий. Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге. При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы – дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.

Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них – слизистая оболочка носа, где Н

Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения – продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н1– и мускариновые рецепторы. Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы. Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.

Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения. Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы. Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов. Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.

Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1– и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге. Н1–рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций. С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.

Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.

Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание. Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н1–гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам:
P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first– and second–generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483–8.

Лоратадин при насморке — Pro parazity

Лоратадин-ЛХ (Loratadin-LH)

Общая характеристика:

международное и химическое название: loratadine; этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11Н-бензол[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илидин)-1-пиперидинакарбоксиловой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой и фаской;

Состав. 1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06А X13.

Действие лекарства.
m>Фармакодинамика. Лоратадин-ЛХ — антигистаминный, антиэкссудативный, противозудный препарат. Долговременно действующий селективный трициклической блокатор периферических гистаминных H1-рецепторов. Предотвращает действия гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему, предупреждая развитие и облегчая ход аллергических реакций. Характерна бронхорасширяющая активность. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет слабый аффинитет к гистаминовым рецепторам головного мозга, вследствие чего седативное действие и холиноблокирующие свойства отсутствуют.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Приём еды не оказывает значительного влияния на фармакокинетику, но замедляет время достижения максимальной концентрации в крови на 1 час. Интенсивно биотрансформируется в печени системою цитохрома Р450 с образованием активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина. Максимальная концентрация лоратадина в плазме крови при приёме натощак достигается через 1,3 час, его активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина – через 2,5 час. При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Эффект развивается через 1–3 час, достигает максимума через 8–12 час и сохраняется не менее 24 час. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются на 5-и день. При 28-денному применении развития толерантности не наблюдается.

Период полувыведения лоратадина – 3–20 час (в среднем – 8,4 час), активного метаболита – 8,8–92 час (в среднем – 28 час). Объем распределения лоратадина –119 л/кг, клиренс – 142–202 мл/минут/кг. Во время 24 час 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и /или коньюгатов. Через 10 суток около 80% экскретируется в виде метаболитов в одинаковой мере: с мочой (40%) и с фекалиями (40%).

Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентны уровня в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 час.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник:
http://xn—-7sbaub8bejqt3bc9i.xn--p1ai/raznoe/loratadin-pri-nasmorke-loratadin-ot-nasmorka-pri-prostude-instrukciya-po-primeneniyu-sredstva-kak-pit-tabletki-vzroslym-kak-pravilno-prinimat-pri-prostude.html