Антималярийные препараты

2.5.2.5.1. Противомалярийные средства

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) — в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

2. Гистошизотропные средства — подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);

б) предупреждения рецидивов — примаквин (примахин), хиноцид — они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) — примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для «общественной» химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит, поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

Алкалоид хинного дерева — хинин — был первым противомалярийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуальной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритроцитарные шизонты, практически не влияя на тканевые формы (гистошизонты). Механизм действия обусловлен нарушением интеркаляции: связывает две спирали ДНК и препятствует расплетению цепей, в результате чего останавливает синтез ДНК и матричной РНК.

Хинин обладает местным анестезирующим, раздражающим эффектами, оказывает угнетающее действие на нервную ткань и миокард, возбуждает гладкие мышцы, способен подавлять возбудимость центров терморегуляции и болевой чувствительности и нередко вызывает токсические явления (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошноту, рвоту, аллергические реакции); у отдельных лиц наблюдается идиосинкразия.

Акрихин (синтетический заменитель хинина) по эффективности уступает хинину, но лучше переносится. При его использовании возможно желтое окрашивание кожи и слизистых, исчезающее после прекращения приема; иногда развиваются «акрихиновые психозы». Наряду с противомалярийным, акрихин оказывает противолямблиозное действие.

Для предотвращения рецидивов и общественной профилактики малярии используется хиноцид, действующий на параэритроцитарные формы плазмодия и гамонты. Его обычно назначают после проведения курса лечения шизонтоцидными средствами. Хиноцид может вызывать тошноту, головную боль, цианоз губ и ногтевого ложа, лихорадку, лейкопению, раздражение почек и мочевого пузыря, острый гемолиз (у лиц с повышенной чувствительностью).

Активным средством, действующим на шизонты, половые и параэритроцитарные формы всех видов малярийного плазмодия, является примахин. На эритроцитарные формы плазмодия 3- и 4- дневной малярии он не влияет и поэтому не купирует ее приступов. Применяется (в сочетании с хингамином) для профилактики рецидивов, для общественной и личной химиопрофилактики. Иногда дает диспепсию, боли в животе, сердце, цианоз (метгемоглобинемия), редко — гранулоцитопению и гемолиз.

Бигумаль как шизонто-гамонтоцидное средство используют при всех формах малярии. Он сравнительно мало токсичен, но к нему относительно быстро развивается привыкание плазмодия. Сходным с бигумалем (но более сильным и продолжительным) действием обладает хлоридин.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

Источник:
http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_155.htm

Антималярийные препараты «против коронавируса» чреваты опасными побочками

Врачи призывают не принимать гидроксихлорохин «для профилактики»

Из аптек по всему миру исчезли препараты для больных ревматоидным артритом и красной волчанкой. Трамп объявил, что в США они будут применяться для лечения коронавируса, и предусмотрительные граждане бросились закупаться ими «на всякий случай» и «для профилактики».

Препараты эти, однако, не безобидны. При неправильном применении, можно отравиться и даже умереть.

Неделю назад Дональд Трамп объявил о найденном лечении от коронавируса. По его мнению, пациентов можно вылечить сочетанием гидроксихлорохина (этот препарат применяется также при лечении малярии) и азитромицина (антибиотик широкого спектра действия).

Духоподъемное заявление американского президента основывалось на результатах небольшого экспериментального исследования, проведенного в Марселе.

24 пациента, зараженных коронавирусом, принимали хлорохин и через шесть дней у 16-ти из 24-х уже были хорошие анализы – без следов инфекции.

О возможной эффективности противомалярийного препарата в середине февраля также сообщали китайские медики. В журнале BioScience Trends была опубликована статья о результатах использования хлорохина при лечении ста пациентов с пневмонией. Препарат показал «сравнительную эффективность для улучшения состояния легких и сокращения продолжительности болезни». Китайские врачи указывали, что для выздоровления надо принимать ежедневно 500 мг хлорохина в течение 10 дней.

Чтоб публично рекомендовать широко применять препарат, таких скудных данных, конечно, недостаточно.

Клинические испытания препаратов проводятся на больших группах пациентов с разными сопутствующими заболеваниями. При этом часть из них обязательно получает плацебо, а наблюдение ведется в течение длительного срока, а не один-два месяца.

Если такие испытания не проводились, объявлять препарат «найденным» и «работающим» — по меньшей мере безответственно. Даже если он действительно эффективен, у него могут побочные явления и последствия, способные нанести кому-то катастрофический вред.

Трампу, однако, очень хотелось обрадовать американцев. И он своим опрометчивым заявлением открыл шкатулку Пандоры. По всему миру люди ринулись в аптеки закупать и принимать антималярийные препараты.

Достоверной статистики по жертвам истерического употребления хлорохина и гидроксихлорохина пока нет. В западной прессе сообщается, что один американец умер, а трое нигерийцев сильно отравились. Но это, наверняка, неполные данные.

По сведениям Washington Post, в США за минувшую неделю заказы на хлорохин выросли на 300%. А три дня назад эти препараты исчезли уже из московских аптек. Заказать их онлайн тоже пока нельзя. Все раскупили.

Соответственно, у тех людей, кому они действительно нужны по показаниям – а это больные ревматоидным артритом, красной волчанкой, саркоидозом, склеродермией — возникли большие проблемы.

Эксперты в области здравоохранения предупреждают, что у антималярийных препаратов есть побочные явления. В частности, они опасны для людей, имеющих проблемы с сердцем или принимающие антидепрессанты, которые влияют на сердечный ритм.

Антималярийные препараты удлиняют интервал QT (электросистолу) и могут привести к аритмии и преждевременной смерти таких пациентов. По этой причине американские эксперты настаивают на том, чтоб перед назначением этих препаратов пациентам обязательно проводился кардиоскрининг. Иначе люди будут умирать если не от коронавируса, то от остановки сердца.

Минздрав РФ придерживается того же мнения.

27 марта были обновлены «Временные методические рекомендации Минздрава». Антималярийные препараты гидроксихлорохин и хлорохин перечисляются в списке препаратов, рекомендованных при лечении взрослых пациентов.

«Перед назначением хлорохина и гидроксихлорохина, а также во время приема этих препаратов следует уделить особое внимание результату ЭКГ, в частности, величине QT, — отмечает Минздрав. — Вопросы о назначении этих препаратов в случае измененной ЭКГ и о дальнейшей терапии в случае возникших на лечении изменений ЭКГ решаются строго индивидуально, в тесном взаимодействии с кардиологами».

Источник:
http://www.mk.ru/social/health/2020/03/31/antimalyariynye-preparaty-protiv-koronavirusa-chrevaty-opasnymi-pobochkami.html

Лучшие противомалярийные препараты из аптеки: список, инструкция, противопоказания

Малярия — это инфекционное заболевание, которое вызывают внутриклеточные паразиты. Может привести к коме, почечной недостаточности, токсическому шоку, разрыву селезенки и даже смерти человека. Особенно восприимчивы к болезни дети и те взрослые, которые столкнулись с ней впервые. Важно при начальных признаках обратиться к врачу, который назначит лекарство от малярии. Благоприятный исход заболевания возможен только при своевременном лечении.

Как действуют противомалярийные средства

Врачи назначают лечение малярии препаратами следующих видов:

  • Гистошизотропные. Влияют на паразитов, которые живут в печени. Блокируют их развитие, предотвращают поздние рецидивы.
  • Гематошизотропные. Разрушают патогенов в эритроцитах, избавляют от симптомов малярии.
  • Гамонтотропные влияют на еще не созревшие половые формы паразитов.
  • Споронтоциды — предупреждают созревание и развитие спорозоитов в организме комара, из-за чего насекомые не могут передавать малярию другим людям. Применяются для профилактики распространения заболевания.

Лечение важно начинать сразу после постановки диагноза с приема гематошизоторопных препаратов, которые облегчают состояние за счет предотвращения острых признаков малярии. Далее назначаются гистошизотропы с целью предупреждения рецидивов и гамонтотропы, чтобы уничтожить незрелых паразитов.

Самой эффективной является комбинированная терапия малярии препаратами Бигумаля, Плазмоцида и Акрихина. Так достигается положительный терапевтический эффект, а риск повторного заражения снижается до минимума. Лечение только в стационаре.

При трехдневной малярии назначаются 2 препарата: гематошизотроп Делагил для 3-дневного приема и гистошизотроп Примахин для применения на протяжении 2 недель. Также допустимы другие комбинации лекарств в зависимости от тяжести заболевания, резистентности плазмодиев к некоторым препаратам. Это необходимо для предупреждения повторного заражения и профилактики во время эпидемии.

Самые эффективные противомалярийные препараты

Для лечения малярии назначают препараты, которые сразу начинают воздействовать на инфекцию. Благодаря ним можно спасти человеку жизнь и быстро снять симптомы. Прописываются таблетки и внутривенные инъекции. Дозировка подбирается с учетом цели: устранить острое течение патологии или предотвратить возможное заражение во время поездки в зону эпидемии.

Доксициклин

Если рассматривать препараты от малярии, этот назначается не очень часто. Доксициклин с одноименным действующим компонентом в составе относится к антибиотикам тетрациклиновой группы. Лечение острой формы патологии проводится в течение недели. Принимают по 200 мг препарата единожды за сутки. В профилактических целях назначается 100 мг лекарства в сутки за несколько дней до поездки в опасную зону, а после возвращения домой ежедневно на протяжении месяца. Возможно внутривенное введение препарата в течение 3-5 дней, после чего переводят на таблетки.

Противопоказания: детский возраст до 8 лет, чувствительность к активному компоненту, печеночная недостаточность, период беременности и лактации.

Это противомалярийный препарат, выпускаемый компанией Mepha, который разрушает бесполые эритроцитарные формы паразитов. Также он уничтожает малярийные плазмодии, устойчивые к другим средствам. Активное вещество — мефлохин.

Принимают внутрь после приема пищи, обильно запивая. Можно растворять в воде или молоке для облегчения глотания. Нельзя давать детям младше 3 месяцев и с массой тела менее 5 кг.

Дозировка препарата для профилактики малярии следующая:

  • 10-20 кг — ¼ табл.;
  • 20-30 кг — ½ табл.;
  • 30-45 кг — ¾ табл.;
  • более 45 кг — по целой.

Профилактика может назначаться за 3 недели до прибытия в страну с риском заражения малярией. По возвращении Мефахин принимают еще месяц.

С целью облегчения острого течения болезни принимают от 1 до 6 таблеток за сутки в зависимости от возраста и веса (20-25 мг/кг массы тела). Курс лечения длится неделю. Если через 2-3 суток улучшений нет, назначаются другие препараты.

Нельзя принимать Мефахин одновременно с другими противомалярийными средствами.

Подобные противомалярийные средства содержат мефлохин в качестве активного вещества. Действуют на бесполые внутриклеточные формы возбудителей. Эффективны тогда, когда плазмодии устойчивы к прочим противомалярийным лекарствам. Также принимаются для профилактики малярии у лиц, которые отъезжают в опасные регионы, или в целях неотложной помощи, когда есть подозрение на малярию, но получить медицинскую помощь незамедлительно невозможно.

Глотать таблетки следует целиком, поскольку вкус у них не очень приятный. Можно их растолочь и растворить в молоке или воде.

Пьют препарат по 20-25 мк/кг массы тела после еды несколько раз в сутки.

Противопоказания: депрессивные, тревожные состояния, шизофрения, период беременности, чрезмерная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 6 месяцев с массой тела до 5 кг.

Это таблетки с одноименным компонентом в составе, предназначенные для лечения и профилактики малярии. Для устранения острой симптоматики взрослым назначают 1,25-1,5 г, а детям 25 мг на 1 кг массы тела в течение 5-7 дней. Для профилактики назначается 250 мг единожды в неделю за 7 дней до поездки в эндемический район и еще в течение месяца после возвращения.

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компоненту препарата, психические заболевания, тяжелые патологии печени, эпилепсия.

При беременности прием лекарства разрешен с 4 месяца, но только в том случае, если потенциальная польза выше риска.

Эффективное средство от малярии содержит действующее вещество хиноцид. Компонент уничтожает эритроцитарные и тканевые формы малярийного паразита, приводящие к отдаленным рецидивам. Оказывает гаметотропное воздействие на всех половозрелых плазмодиев. Принимают по несколько таблеток в сутки. Дозировка препарата на общий терапевтический курс составляет максимум 280-300 мг по 1-20 мг в день в течение 10-14 суток.

Читайте также  Диагностика описторхоза: какие анализы сдавать, как выявить?

Нельзя сочетать лекарство с другими противомалярийными препаратами, поскольку повышается токсическое воздействие. Также есть другие противопоказания: патологии органов кроветворения, болезни почек, гиперчувствительность, период беременности и лактации, стенокардия.

Действующее вещество — прогуанил. Выпускается в виде драже и таблеток. Такие противомалярийные средства назначаются при заболевании средней степени тяжести и для профилактики. Уничтожают возбудителя болезни, сокращают воспалительный процесс в организме. Препарат может назначаться детям до года, если произошло внутриутробное заражение. Применяется только по назначению врача. Всего пьют 1,5 г на протяжении 4-5 суток по следующей схеме:

  • 0,6 г в 1 день в 2 приема с 6-часовым интервалом;
  • 0,3 г на 2-4 сутки однократно в день.

Нельзя пить препарат совместно с другими средствами от малярии, а также пациентам с патологиями сосудов и почек.

Если заболевание протекает тяжело, курс продлевается до 7 суток. В целях профилактики назначается 0,2 г дважды в неделю.

Препарат с одноименным действующим компонентом, который останавливает размножение возбудителей малярии за счет блокировки созревания плазмодиев в желудке комара. Можно использовать для устранения и профилактики заболевания за 2-3 дня до поездки в опасную область. Назначается взрослым и детям старше 15 лет по 27 мг. Разрешен грудничкам. Общий терапевтический курс равен 14 дням.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели мочи и крови. Если появились изменения, от лекарства нужно отказаться. Примахин противопоказан при дисфункции почек, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Это синтетический препарат против малярии, в состав которого входит сразу 2 вещества: пириметамин и сульфадоксин. Выпускается в виде таблеток. Эффективное лекарство против бесполых форм малярийных плазмодиев, которые находятся внутри эритроцитов. Прием препарата показан при малярии, которая устойчива к другим лекарствам и для профилактики.

Таблетки принимают после еды, запивая большим количеством воды. При неосложненном течении болезни пациентам с массой тела более 45 кг назначают 3 таблетки однократно. Детям с 10 до 14 лет — 2 таблетки, до 2 лет — половина таблетки.

Для профилактики пьют по 1 таблетке раз в 7 дней. Первую таблетку принимают за неделю до поездки, затем во время всего времени пребывания в стране с опасной обстановкой и еще полтора месяца после приезда. Противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • детский возраст до 2 месяцев;
  • патологии печени и почек;
  • сердечная недостаточность.

Препарат Фансидар может назначаться при беременности, но только если есть абсолютные показания.

Это одно из немногих лекарственных средств против малярии, в состав которого входит пириметамин. Эффективно против плазмодиев, которые вызывают 3-дневную и 4-дневную малярию, а также находятся в гепатоцитах и крови. На половые формы плазмодиев не влияет.

Для лечения взрослых назначают по 0,03 г препарата 2-3 раза за сутки на протяжении 3 дней. Одновременно обязательно назначают Хингамин или Галохин. Для профилактики следует пить по 0,025 г единожды в неделю во время всего опасного периода. Противопоказан при заболеваниях почек. Не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.

Это препарат, оказывающий умеренное иммуносупрессивное и антивоспалительное действие. Применяется для лечения и предотвращения малярии. При остром течении принимают лекарство 3 дня по назначенной врачом схеме, которая зависит от возраста пациента, тяжести патологии и общего состояния организма. В профилактических целях таблетки пьют в течение 7 дней.

Средство запрещено при гиперчувствительности, нейтропении, во время беременности.

Рецептурный медикамент с противопротозойным, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием с хлорохином в составе. Показан при малярии всех видов, а также для профилактики. При острой форме заболевания необходимо принять 1 г лекарства однократно в первый день, 0,5 г через 6-8 часов и по 0,75 г на 2-й и 3-й день. Для профилактики пьют ½ г дважды в 1 неделю и далее 1 раз.

Запрещено принимать при:

  • печеночной/почечной недостаточности;
  • гиперчувствительности;
  • псориатическом артрите;
  • порфиринурии;
  • лактации и беременности.

Не рекомендуется принимать совместно с прочими противомалярийными средствами.

Выпускается препарат с одноименным активным веществом в виде таблеток и раствора для подкожного/внутривенного введения. Обладает жаропонижающим, обезболивающим свойствами, борется с малярийными плазмодиями. Используется при особо устойчивых формах малярии в острой фазе заболевания и для профилактики осложнений.

Нельзя принимать Хинин при геморрагической лихорадке, людям с патологиями среднего и внутреннего уха. С осторожностью назначают при беременности, когда другие средства не помогают.

Для лечения назначают 1-1,5 г препарата дважды в сутки в течение 5-7 дней в виде инъекций. Далее пациента переводят на таблетки. Детям растворы не назначаются, так как есть риск образования некрозов. Профилактика малярии Хинином проводится только посредством таблеток.

Это горькое лекарство от малярии с мепакрином в составе — синтетическим аналогом Хинина. Оказывает также иммунодепрессивное действие. При заболевании его принимают 7 дней начиная с 1,5 г. Ежедневно дозировка снижается. Может назначаться внутримышечно детям, беременным и кормящим женщинам.

Противопоказания: холестатическая желтуха, неустойчивость психики, психические заболевания, гиперчувствительность.

Новейшие схемы и перспективы лечения малярии

Если сохраняется чувствительность к гемошизотропам, врачи лечат тропическую малярию радикальными методами. На протяжении 5 суток нужно пить препарат Делагил, а как только наступает сезон эпидемии, назначают Примахин и Хлоридин на несколько дней.

В случаях, когда состояние больного удовлетворительное, принимают Мефлохин однократно. Если имеется устойчивость к этому медикаменту, прописывается Фансидар.

Другие высокоэффективные средства против малярии — Маларон, Коартем и лекарства, в состав которых входит экстракт китайской полыни (Артезунат или Артемизинин) одновременно с Мефлохином.

Тяжелых пациентов с общетоксическим синдромом и симптомами поражения органов лечат Хлорохином либо Хинином в виде внутривенных растворов. После улучшения состояния больной переводится на таблетки, которые пьются 7-10 суток.

При устойчивости паразитов вместо Хлорохина назначается Хинин или Мефлохин. Подходит схема, которая применяется при лечении неосложненной малярии.

Скоро в аптеках появится новый препарат Pyronaridine, который сейчас проходит клинические испытания. Он заменит Хлорохин и комбинированное лекарство Dapsone, которое является альтернативой медикаменту Пириметамин.

Источник:
http://tden.ru/health/ot-malyarii

Используют ли противомалярийные при коронавирусе и какие

Противомалярийные препараты при коронавирусе COVID-19 препятствуют проникновению возбудителя инфекции в клетки, а также предупреждают тяжелое течение, тормозят слишком активную иммунную реакцию.

По рекомендации Минздрава России для лечения применяют: мефлохин (Лариам), гидроксихлорохин (Плаквенил, Иммард), хлорохин (Делагил). Их назначают для профилактики заражения коронавирусом, но при подтвержденном контакте с больным (однократном или постоянном).

При лечении больной подписывает согласие на прием противомалярийных таблеток из-за недоказанного лечебного эффекта при коронавирусе. К показаниям для назначения относится легкая форма COVID-19 и средней степени тяжести у пациентов из групп риска (пожилые и с сопутствующими заболеваниями).

При развитии пневмонии препараты от малярии комбинируют с другими лекарствами. В настоящее время все поставки идут в стационары из-за панического спроса (таблетки быстро исчезли из аптек), а потом появились сообщения о тяжелых последствиях их применения (вплоть до смертельных случаев отравлений).

Коронавирус и противомалярийные лекарства: почему на них обратили внимание

Интерес к противомалярийным препаратам для лечения и профилактики коронавируса COVID-19 возник в связи с тем, что было установлено, что новый возбудитель болезни и малярийный плазмодий используют для проникновения в клетку один путь. Это белок (иммуноглобулин) на поверхности клеточной мембраны, его обозначение CD147. Если его заблокировать, то проникновение коронавируса будет затруднено. Оно не прекратится полностью, потому что есть еще один рецептор, которым он может воспользоваться, но распространение может замедляться.

Препараты от малярии действуют именно на стадию внедрения малярийного плазмодия и нового вируса в клетку, поэтому их стали применять на разных стадиях инфекционного процесса:

  • для профилактики заражения в случае подтвержденного контакта с больным;
  • при постоянном контактировании с заряженными (медики, совместно проживающие лица);
  • на ранней стадии для профилактики тяжелого течения;
  • при болезни средней степени тяжести и тяжелой для снижения вирусной нагрузки в сочетании с другими препаратами.

Противомалярийные препараты лечат от коронавируса еще и благодаря своей способности подавлять избыточный иммунный ответ организма. Они имеют свойства иммунодепрессантов, то есть тормозят реакции воспаления и разрушения своих собственных клеток. Этот механизм действия противомалярийных препаратов давно известен и применяется для лечения аутоиммунных болезней (ревматоидный артрит, системная красная волчанка), а при коронавирусе он нужен для:

  • уменьшения притока клеток иммунной системы в легкие;
  • торможения скорости разрушения лимфоцитов и выхода из них цитокинов, усиливающих воспаление и отечность;
  • снижения интенсивности повреждения легочной ткани, сердца, почек;
  • остановки «цитокинового шторма» (осложнения, становящегося причиной гибели больного).

Противомалярийные препараты от коронавируса: список назначаемых

В рекомендациях Минздрава России указан список противомалярийных препаратов, которые можно назначить при коронавирусе, в него входят три действующих вещества: мефлохин, хлорохин, гидроксихлорохин.

Важно обратить внимание, что сейчас нет возможности их приобрести в аптеке, на сайтах крупных сетей даже не указана цена. Это связано с тем, что после информации об их эффективности они быстро исчезли из продажи, а все поставки от производителей идут в стационары.

Мефлохин выпускается под таким же названием и Лариам («Хоффман-ля-Рош»). Препарат разработан в 1970 году Армейским институтом США после войны во Вьетнаме, рекомендован ВОЗ для лечения малярии. В России таблетки производятся Федеральным агентством «Фармзащита» и входит в список жизненно необходимых препаратов. В 2020 году ним начали лечить коронавирусную инфекцию, затем его продолжили использовать и для профилактики. Все рекомендуемые дозировки были испытаны при малярийной инфекции.

Мефлохин, как и все противомалярийные препараты, крайне токсичен для организма. В 2013 году было доказано, что поражение нервной системы может быть как в период применения, так и после окончания терапии в отдаленном периоде, оно длится от нескольких месяцев до 2-3 лет. Отмечена депрессия, мысли о самоубийстве, галлюцинации, звон в ушах. Мефлохин противопоказан при эпилепсии, опасен при беременности, особенно на ранних сроках.

Таблетки Плаквенил выпускает фирма «Санофи». В ходе клинических исследований доказано его противовоспалительное действие, подавление иммунных (против микробов) и аутоиммунных реакций (против своих тканей). Применяется при всех формах течения коронавирусной инфекции и входит в схемы профилактики.

Противопоказан Плаквенил при поражении сетчатки глаз, нарушении зрения. Отрицательно влияет на работу сердца – ухудшает проводимость сердечных импульсов в миокарде. Поэтому лечение проводят только под контролем ЭКГ. Есть риск токсического психоза, тошноты, рвоты, ухудшения кроветворения.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин – это действующее вещество препаратов Плаквенил и Иммард. Под таким же (непатентованным) наименованием его выпускает «Биоком» Россия, «Апотекс», Канада. Все эти медикаменты имеют одинаковую форму выпуска – таблетки по 200 мг, и по своим свойствам, показаниям и противопоказаниям ничем не отличаются.

Хлорохин выпускается под торговым названием Делагил, на территории России он не имеет действующего регистрационного свидетельства. Это связано с тем, что он токсичнее гидроксихлорохина, а возбудитель малярии приобрел устойчивость к его действию. Из-за риска побочных эффектов (психоз, судороги, ухудшение зрения, аритмия) не применяется для профилактики коронавируса. Его редко назначают и для лечения COVID-19.

Лечение коронавируса противомалярийными препаратами

Коронавирус лечат противомалярийными препаратами, потому что нет медикаментов, которые бы прицельно уничтожали возбудитель новой инфекции. Всемирная организации здравоохранения дала разрешение врачам применять лекарственные средства не по их прямому назначению. Терапия препаратами от малярии проводится в стационарных условиях из-за необходимости постоянного контроля за работой сердца и анализами крови.

Схемы применения, утвержденные Минздравом:

  • хлорохин – по 500 мг 2 раза в день 1 неделя;
  • гидроксихлорохин – по 400 мг 2 раза в сутки, потом по 200 мг 2 раза (всего 6 дней);
  • мефлохин – в первые сутки по 250 мг 3 раза, во вторые сутки по 250 мг 2 раза, с третьего по седьмой день по 250 мг один раз в день.

При легком течении используется только один из этих препаратов. Монотерапия (единственный медикамент) также показана и при средней степени тяжести коронавирусной инфекции для пациентов моложе 60 лет и без сопутствующих болезней.

Если нужно лечение пожилым, с гипертонией, сахарным диабетом, онкологией, хроническими болезнями легких, то только один противомалярийный препарат не помогает, его обязательно усиливают Азитромицином, а по показаниям и Олумиантом. В случае тяжелой формы пневмонии к комбинации гидроксихлорохин + азитромицин (мефлохин + азитромицин) добавляют иммунодепрессанты (подавляющие иммунитет): Актемра или Кевзара.

Используют ли противомалярийные препараты для профилактики коронавируса

Противомалярийные препараты используют для профилактики коронавируса при установленном контакте с больным COVID-19. Их нельзя принимать всем подряд, особенно без назначения, чтобы не заболеть, так как они очень вредны для организма. Поэтому врачу в индивидуальном порядке необходимо решить, что опаснее – риск побочных эффектов или заражение новым коронавирусом, который у 80% людей протекает в легкой форме.

Читайте также  Красные (оранжевые) черви в консервированной сайре - опасны ли для человека?

В рекомендациях Минздрава указаны только 2 препарата – гидроксихлорохин (Плаквенил, Иммард) и мефлохин (Лариам). Первый используют по схеме:

  • 1 и 2 день 250 мг утром и вечером;
  • 3 день 250 мг однократно, потом 6 дней перерыв;
  • 10 день 250 мг однократно;
  • 17 день 250 мг однократно;
  • 24 день 250 мг однократно.

Прием начинается с ударных доз, потом переходят на еженедельный, если контакт был однократным, то курс профилактики продолжается 3 недели, а при постоянном Мефлохин нужно пить еще 5 недель (всего 2 месяца). Для Плаквенила сохраняется этот же принцип (3 и 8 недель), но первый день нужно принять 400 мг 2 раза, потом переходят на 400 мг в неделю.

Противомалярийные препараты тормозят проникновение коронавируса в клетку, в также уменьшают риск чрезмерно активного иммунного ответа при пневмонии. Схемы лечения и профилактики пока что экспериментальные, широкое применение ограничивает токсичность этих медикаментов.

Источник:
http://endokrinolog.online/protivomaljarijnye-pri-koronaviruse/

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Противомалярийные средства — химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Содержание

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

Противомалярийные средства обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По химическому строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина — хингамин, (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина — хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида — бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина — акрихин (см.); производные 8-аминохинолина — примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды — сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны — диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) — хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клин, признаков малярии, для радикального и предварительного лечения болезни.

Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные П. с.— хингамин, нивахин, амодиахин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни и иммунологического состояния организма больного.

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-аминохинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр. хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии и овале малярии, кроме гематошизотропных П. с. (хингамина и др.), необходимо дополнительно назначать гистошизотропные препараты (примахин или хиноцид), активные в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитарных форм возбудителя. При тропической малярии радикальное излечение достигается правильно проведенной терапией острых проявлений болезни или паразитоносительства.

Предварительное лечение (применение Противомалярийных средств при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР — см. Малярия.

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиологических условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,— в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6—8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Этот тип химиопрофилактики осуществляется путем назначения гамонтоцидных (примахин, хиноцид) или гамостатических П. с. (хлоридин, бигумаль, хлорпрогуанил). Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. В порядке общественной химиопрофилактики П. с. назначают больным малярией, паразитоносителям и лицам, которые по эпидемия, условиям могли быть заражены, а также лицам, у которых подозревается заболевание малярией.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

Противомалярийные средства из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина — шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 550, М., 1978; Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, с. 5, М., 1979; Мошковский Ш. Д. Химиопрофилактика малярии, Мед. паразитол., т. 4, в. 3, с. 161, 1935; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Химиотерапия малярии и устойчивость к противомалярийным препаратам, Сер. техн. докл. № 529, Женева, ВОЗ, 1975; Chemotherapy of malaria, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. № 27, Geneva, 1981, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Читайте также  Plasmodium vivax морфология, жизненный цикл, симптомы и лечение

Источник:
http://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%9F%D0%A0%D0%9E%D0%A2%D0%98%D0%92%D0%9E%D0%9C%D0%90%D0%9B%D0%AF%D0%A0%D0%98%D0%99%D0%9D%D0%AB%D0%95_%D0%A1%D0%A0%D0%95%D0%94%D0%A1%D0%A2%D0%92%D0%90

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Противомалярийные средства — химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Содержание

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

Противомалярийные средства обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По химическому строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина — хингамин, (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина — хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида — бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина — акрихин (см.); производные 8-аминохинолина — примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды — сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны — диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) — хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клин, признаков малярии, для радикального и предварительного лечения болезни.

Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные П. с.— хингамин, нивахин, амодиахин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни и иммунологического состояния организма больного.

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-аминохинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр. хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии и овале малярии, кроме гематошизотропных П. с. (хингамина и др.), необходимо дополнительно назначать гистошизотропные препараты (примахин или хиноцид), активные в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитарных форм возбудителя. При тропической малярии радикальное излечение достигается правильно проведенной терапией острых проявлений болезни или паразитоносительства.

Предварительное лечение (применение Противомалярийных средств при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР — см. Малярия.

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиологических условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,— в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6—8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Этот тип химиопрофилактики осуществляется путем назначения гамонтоцидных (примахин, хиноцид) или гамостатических П. с. (хлоридин, бигумаль, хлорпрогуанил). Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. В порядке общественной химиопрофилактики П. с. назначают больным малярией, паразитоносителям и лицам, которые по эпидемия, условиям могли быть заражены, а также лицам, у которых подозревается заболевание малярией.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

Противомалярийные средства из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина — шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 550, М., 1978; Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, с. 5, М., 1979; Мошковский Ш. Д. Химиопрофилактика малярии, Мед. паразитол., т. 4, в. 3, с. 161, 1935; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Химиотерапия малярии и устойчивость к противомалярийным препаратам, Сер. техн. докл. № 529, Женева, ВОЗ, 1975; Chemotherapy of malaria, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. № 27, Geneva, 1981, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Источник:
http://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%9F%D0%A0%D0%9E%D0%A2%D0%98%D0%92%D0%9E%D0%9C%D0%90%D0%9B%D0%AF%D0%A0%D0%98%D0%99%D0%9D%D0%AB%D0%95_%D0%A1%D0%A0%D0%95%D0%94%D0%A1%D0%A2%D0%92%D0%90