Противомалярийные средства

2.5.2.5.1. Противомалярийные средства

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) — в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

2. Гистошизотропные средства — подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);

б) предупреждения рецидивов — примаквин (примахин), хиноцид — они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) — примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для «общественной» химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит, поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

Алкалоид хинного дерева — хинин — был первым противомалярийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуальной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритроцитарные шизонты, практически не влияя на тканевые формы (гистошизонты). Механизм действия обусловлен нарушением интеркаляции: связывает две спирали ДНК и препятствует расплетению цепей, в результате чего останавливает синтез ДНК и матричной РНК.

Хинин обладает местным анестезирующим, раздражающим эффектами, оказывает угнетающее действие на нервную ткань и миокард, возбуждает гладкие мышцы, способен подавлять возбудимость центров терморегуляции и болевой чувствительности и нередко вызывает токсические явления (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошноту, рвоту, аллергические реакции); у отдельных лиц наблюдается идиосинкразия.

Акрихин (синтетический заменитель хинина) по эффективности уступает хинину, но лучше переносится. При его использовании возможно желтое окрашивание кожи и слизистых, исчезающее после прекращения приема; иногда развиваются «акрихиновые психозы». Наряду с противомалярийным, акрихин оказывает противолямблиозное действие.

Для предотвращения рецидивов и общественной профилактики малярии используется хиноцид, действующий на параэритроцитарные формы плазмодия и гамонты. Его обычно назначают после проведения курса лечения шизонтоцидными средствами. Хиноцид может вызывать тошноту, головную боль, цианоз губ и ногтевого ложа, лихорадку, лейкопению, раздражение почек и мочевого пузыря, острый гемолиз (у лиц с повышенной чувствительностью).

Активным средством, действующим на шизонты, половые и параэритроцитарные формы всех видов малярийного плазмодия, является примахин. На эритроцитарные формы плазмодия 3- и 4- дневной малярии он не влияет и поэтому не купирует ее приступов. Применяется (в сочетании с хингамином) для профилактики рецидивов, для общественной и личной химиопрофилактики. Иногда дает диспепсию, боли в животе, сердце, цианоз (метгемоглобинемия), редко — гранулоцитопению и гемолиз.

Бигумаль как шизонто-гамонтоцидное средство используют при всех формах малярии. Он сравнительно мало токсичен, но к нему относительно быстро развивается привыкание плазмодия. Сходным с бигумалем (но более сильным и продолжительным) действием обладает хлоридин.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

Источник:
http://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_155.htm

Используют ли противомалярийные при коронавирусе и какие

Противомалярийные препараты при коронавирусе COVID-19 препятствуют проникновению возбудителя инфекции в клетки, а также предупреждают тяжелое течение, тормозят слишком активную иммунную реакцию.

По рекомендации Минздрава России для лечения применяют: мефлохин (Лариам), гидроксихлорохин (Плаквенил, Иммард), хлорохин (Делагил). Их назначают для профилактики заражения коронавирусом, но при подтвержденном контакте с больным (однократном или постоянном).

При лечении больной подписывает согласие на прием противомалярийных таблеток из-за недоказанного лечебного эффекта при коронавирусе. К показаниям для назначения относится легкая форма COVID-19 и средней степени тяжести у пациентов из групп риска (пожилые и с сопутствующими заболеваниями).

При развитии пневмонии препараты от малярии комбинируют с другими лекарствами. В настоящее время все поставки идут в стационары из-за панического спроса (таблетки быстро исчезли из аптек), а потом появились сообщения о тяжелых последствиях их применения (вплоть до смертельных случаев отравлений).

Коронавирус и противомалярийные лекарства: почему на них обратили внимание

Интерес к противомалярийным препаратам для лечения и профилактики коронавируса COVID-19 возник в связи с тем, что было установлено, что новый возбудитель болезни и малярийный плазмодий используют для проникновения в клетку один путь. Это белок (иммуноглобулин) на поверхности клеточной мембраны, его обозначение CD147. Если его заблокировать, то проникновение коронавируса будет затруднено. Оно не прекратится полностью, потому что есть еще один рецептор, которым он может воспользоваться, но распространение может замедляться.

Препараты от малярии действуют именно на стадию внедрения малярийного плазмодия и нового вируса в клетку, поэтому их стали применять на разных стадиях инфекционного процесса:

  • для профилактики заражения в случае подтвержденного контакта с больным;
  • при постоянном контактировании с заряженными (медики, совместно проживающие лица);
  • на ранней стадии для профилактики тяжелого течения;
  • при болезни средней степени тяжести и тяжелой для снижения вирусной нагрузки в сочетании с другими препаратами.

Противомалярийные препараты лечат от коронавируса еще и благодаря своей способности подавлять избыточный иммунный ответ организма. Они имеют свойства иммунодепрессантов, то есть тормозят реакции воспаления и разрушения своих собственных клеток. Этот механизм действия противомалярийных препаратов давно известен и применяется для лечения аутоиммунных болезней (ревматоидный артрит, системная красная волчанка), а при коронавирусе он нужен для:

  • уменьшения притока клеток иммунной системы в легкие;
  • торможения скорости разрушения лимфоцитов и выхода из них цитокинов, усиливающих воспаление и отечность;
  • снижения интенсивности повреждения легочной ткани, сердца, почек;
  • остановки «цитокинового шторма» (осложнения, становящегося причиной гибели больного).

Противомалярийные препараты от коронавируса: список назначаемых

В рекомендациях Минздрава России указан список противомалярийных препаратов, которые можно назначить при коронавирусе, в него входят три действующих вещества: мефлохин, хлорохин, гидроксихлорохин.

Важно обратить внимание, что сейчас нет возможности их приобрести в аптеке, на сайтах крупных сетей даже не указана цена. Это связано с тем, что после информации об их эффективности они быстро исчезли из продажи, а все поставки от производителей идут в стационары.

Мефлохин выпускается под таким же названием и Лариам («Хоффман-ля-Рош»). Препарат разработан в 1970 году Армейским институтом США после войны во Вьетнаме, рекомендован ВОЗ для лечения малярии. В России таблетки производятся Федеральным агентством «Фармзащита» и входит в список жизненно необходимых препаратов. В 2020 году ним начали лечить коронавирусную инфекцию, затем его продолжили использовать и для профилактики. Все рекомендуемые дозировки были испытаны при малярийной инфекции.

Мефлохин, как и все противомалярийные препараты, крайне токсичен для организма. В 2013 году было доказано, что поражение нервной системы может быть как в период применения, так и после окончания терапии в отдаленном периоде, оно длится от нескольких месяцев до 2-3 лет. Отмечена депрессия, мысли о самоубийстве, галлюцинации, звон в ушах. Мефлохин противопоказан при эпилепсии, опасен при беременности, особенно на ранних сроках.

Таблетки Плаквенил выпускает фирма «Санофи». В ходе клинических исследований доказано его противовоспалительное действие, подавление иммунных (против микробов) и аутоиммунных реакций (против своих тканей). Применяется при всех формах течения коронавирусной инфекции и входит в схемы профилактики.

Противопоказан Плаквенил при поражении сетчатки глаз, нарушении зрения. Отрицательно влияет на работу сердца – ухудшает проводимость сердечных импульсов в миокарде. Поэтому лечение проводят только под контролем ЭКГ. Есть риск токсического психоза, тошноты, рвоты, ухудшения кроветворения.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин – это действующее вещество препаратов Плаквенил и Иммард. Под таким же (непатентованным) наименованием его выпускает «Биоком» Россия, «Апотекс», Канада. Все эти медикаменты имеют одинаковую форму выпуска – таблетки по 200 мг, и по своим свойствам, показаниям и противопоказаниям ничем не отличаются.

Читайте также  Энтеробиоз у детей - Клинические протоколы МЗ РК - 2017 - MedElement

Хлорохин выпускается под торговым названием Делагил, на территории России он не имеет действующего регистрационного свидетельства. Это связано с тем, что он токсичнее гидроксихлорохина, а возбудитель малярии приобрел устойчивость к его действию. Из-за риска побочных эффектов (психоз, судороги, ухудшение зрения, аритмия) не применяется для профилактики коронавируса. Его редко назначают и для лечения COVID-19.

Лечение коронавируса противомалярийными препаратами

Коронавирус лечат противомалярийными препаратами, потому что нет медикаментов, которые бы прицельно уничтожали возбудитель новой инфекции. Всемирная организации здравоохранения дала разрешение врачам применять лекарственные средства не по их прямому назначению. Терапия препаратами от малярии проводится в стационарных условиях из-за необходимости постоянного контроля за работой сердца и анализами крови.

Схемы применения, утвержденные Минздравом:

  • хлорохин – по 500 мг 2 раза в день 1 неделя;
  • гидроксихлорохин – по 400 мг 2 раза в сутки, потом по 200 мг 2 раза (всего 6 дней);
  • мефлохин – в первые сутки по 250 мг 3 раза, во вторые сутки по 250 мг 2 раза, с третьего по седьмой день по 250 мг один раз в день.

При легком течении используется только один из этих препаратов. Монотерапия (единственный медикамент) также показана и при средней степени тяжести коронавирусной инфекции для пациентов моложе 60 лет и без сопутствующих болезней.

Если нужно лечение пожилым, с гипертонией, сахарным диабетом, онкологией, хроническими болезнями легких, то только один противомалярийный препарат не помогает, его обязательно усиливают Азитромицином, а по показаниям и Олумиантом. В случае тяжелой формы пневмонии к комбинации гидроксихлорохин + азитромицин (мефлохин + азитромицин) добавляют иммунодепрессанты (подавляющие иммунитет): Актемра или Кевзара.

Используют ли противомалярийные препараты для профилактики коронавируса

Противомалярийные препараты используют для профилактики коронавируса при установленном контакте с больным COVID-19. Их нельзя принимать всем подряд, особенно без назначения, чтобы не заболеть, так как они очень вредны для организма. Поэтому врачу в индивидуальном порядке необходимо решить, что опаснее – риск побочных эффектов или заражение новым коронавирусом, который у 80% людей протекает в легкой форме.

В рекомендациях Минздрава указаны только 2 препарата – гидроксихлорохин (Плаквенил, Иммард) и мефлохин (Лариам). Первый используют по схеме:

  • 1 и 2 день 250 мг утром и вечером;
  • 3 день 250 мг однократно, потом 6 дней перерыв;
  • 10 день 250 мг однократно;
  • 17 день 250 мг однократно;
  • 24 день 250 мг однократно.

Прием начинается с ударных доз, потом переходят на еженедельный, если контакт был однократным, то курс профилактики продолжается 3 недели, а при постоянном Мефлохин нужно пить еще 5 недель (всего 2 месяца). Для Плаквенила сохраняется этот же принцип (3 и 8 недель), но первый день нужно принять 400 мг 2 раза, потом переходят на 400 мг в неделю.

Противомалярийные препараты тормозят проникновение коронавируса в клетку, в также уменьшают риск чрезмерно активного иммунного ответа при пневмонии. Схемы лечения и профилактики пока что экспериментальные, широкое применение ограничивает токсичность этих медикаментов.

Источник:
http://endokrinolog.online/protivomaljarijnye-pri-koronaviruse/

Противомалярийные средства

Противомалярийные лекарственные средства классифицируют соответственно фазе жизненного цикла плазмодия, на которую они действуют. Противомалярийные лекарственные средства избирательно действуют на различные фазы жизненного цикла плазмодия, поэтому различают:

• гистошизотропные (шизонтоцидные) средства, вызывающие гибель тканевых шизонтов (внеэритроцитарных форм) в печени;
• гематошизотропные (шизонтоцидные) средства, уничтожающие плазмодии в эритроцитах, предотвращая или обрывая клинический приступ;
• гаметоцидные средства, уничтожающие половые формы плазмодия (гаметоциты), предотвращая их передачу;
• гипнозоитоцидные средства, действующие на покоящиеся гипнозоиты P. vivax и P. ovale, присутствующие в печени; эти лекарства предотвращают рецидивы;
• споронтоцидные средства, которые прерывают фазу спорогонии у комаров, питавшихся кровью носителей гаметоцитов. В результате комары уже не могут передавать инфекцию.

До настоящего времени не разработаны препараты, активные против спорозоитов, присутствующих в крови.

Применение соответствующих противомалярийных средств позволяет создать защиту, предотвратить передачу малярии и излечить заболевание. Для предотвращения клинического приступа противомалярийные препараты применяют до возникновения инфекции или прежде, чем она станет очевидной. Цель состоит в том, чтобы предотвратить появление любого из симптомов приступа болезни с помощью:
• супрессивной профилактики с применением гематошизотропных средств, чтобы предупредить острый приступ болезни;
• каузальной профилактики с помощью гистошизотропных средств, чтобы предотвратить колонизацию печени паразитами.

При куративном (терапевтическом) вмешательстве используют лекарства, направленные против уже развившейся инфекции. Лечение состоит в супрессивной обработке с целью устранения острого приступа, обычно с помощью гематошизотропных лекарств. Для предотвращения рецидивов малярии необходимо использовать гипнозоитоцидные средства против покоящихся форм паразита в печени.

Для предотвращения передачи инфекции требуется ее устранение у комаров с помощью гаметоцитоцидных или споронтоцидных средств. Это очень важно для избавления от малярии в тех районах, где она эндемична.

Противомалярийные препараты — хлорохин

Хлорохин представляет собой 4-аминохинолин, впервые синтезированный в 1934 г., однако затем открытый независимо в результате противомалярийных исследований в 1943 г. Химически он близок другим хинолонам, также обладающим антипаразитарными свойствами. Близкородственным аналогом является амодиахин.

Хлорохин и амодиахин действуют как гематошизотропные (шизонтоцидные) препараты. Предполагается, что они накапливаются в лизосомах паразита (пищеварительных вакуолях), где переваривается гемоглобин. Здесь они ингибируют полимеризацию гемина, токсичного для паразита, в нерастворимый и нетоксичный гемозоин (малярийный пигмент). Накапливающийся гемин убивает паразита.

Хлорохин действует на эритроцитарные формы P. vivax, P. ovale и P. malariae, а также на P. falciparum, чувствительный к хлорохину. Он обладает также гаметоцидным действием на первые три формы. Хлорохин не активен против латентных тканевых форм P. vivax или P. ovale.
Кроме того, хлорохин применяют против печеночных амеб, а также при воспалительных заболеваниях с аутоиммунным компонентом.

Резистентный штамм P. falciparum транспортирует хлорохин из своей пищеварительной вакуоли быстрее, чем чувствительные штаммы. Блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил и нифедипин) супрессируют отток хлорохина и при совместном применении с хлорохином теоретически должны делать эффективной терапию, направленную против резистентных к хлорохину штаммов. Недавние попытки установить генетическую основу резистентности оказались не совсем успешными, свидетельствуя о том, что резистентность может быть обусловлена множественными механизмами.

Хлорохин — наиболее широко применяемое противомалярийное средство в тропиках. Концентрация его в крови достигает терапевтической в течение 2-3 час, из организма он выводится медленно, главным образом почками. Хлорохин экскретируется в неизмененном виде (около 50%) или метаболизированным в печени, в основном путем окисления ферментами CYP.
Побочные эффекты хлорохина: тошнота, рвота, беспокойное состояние, нарушения зрения (расплывчатость, смазанность), гипотензия и зуд. Считается, что во время беременности хлорохин относительно безопасен.

Источник:
http://meduniver.com/Medical/farmacologia/129.html

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Противомалярийные средства — химиотерапевтические средства, обладающие специфической активностью в отношении возбудителей малярии.

Содержание

Особенности действия и классификация противомалярийных средств

Противомалярийные средства обладают неодинаковой активностью в отношении разных жизненных форм плазмодиев и могут оказывать шизотропное (шизонтоцидное) действие, направленное на бесполые формы этих возбудителей, и гамотропное (гамонтоцидное) действие, направленное на половые формы в период их развития в организме человека. В связи с этим выделяют шизотропные и гамотропные препараты.

Шизотропные противомалярийные средства

Шизотропные П. с. различаются по активности в отношении бесполых эритроцитарных и внеэритроцитарных форм возбудителей малярии, поэтому препараты данной подгруппы делят на гистошизотропные (тканевые шизонтоциды) и гематошизотропные (кровяные шизонтоциды). Гистошизотропные П. с. вызывают гибель внеэритроцитарных форм: ранних преэритроцитарных форм, развивающихся в печени, и форм, которые сохраняются в организме вне эритроцитов в латентном состоянии на протяжении периода, предшествующего отдаленным проявлениям малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale. Гематошизотропные П. с. активны в отношении бесполых эритроцитарных форм и прекращают их развитие в эритроцитах или препятствуют ему.

Гамотропные противомалярийные средства

Гамотропные П. с., воздействуя на половые формы плазмодиев в крови зараженных ими лиц, вызывают гибель этих форм (гамонтоцидное действие) или повреждают их (гамостатическое действие). Гамостатическое действие П. с. по характеру может быть дисфлагеллирующим, т. е. препятствующим образованию мужских гамет в результате эксфлагелляции мужских половых форм в желудке комара и нарушающим за счет этого последующее оплодотворение женских половых форм, или поздним гамостатическим (споронтоцидным), т. е. препятствующим завершению спорогонии и образованию спорозоитов (см. Малярия).

По химическому строению среди П. с. различают: производные 4-аминохинолина — хингамин, (см.), нивахин (хлорохина сульфат), амодиахин, гидроксихлорохин (плаквенил); производные диаминопиримидина — хлоридин (см.), триметоприм; производные бигуанида — бигумаль (см.), хлорпрогуанил; производные 9-аминоакридина — акрихин (см.); производные 8-аминохинолина — примахин (см.), хиноцид (см.); сульфаниламиды — сульфазин (см.), сульфадиметоксин (см.), сульфапиридазин (см.), сульфален, сульфадоксин; сульфоны — диафенилсульфон (см.). В качестве П. с. используют также препараты хинина (см.) — хинина сульфат и хинина дигидрохлорид. По типу действия производные 4-аминохинолина, 9-аминоакридина, сульфаниламиды, сульфоны и препараты хинина являются гематошизотропными. Производные диаминопиримидина (хлоридин, триметоприм) и бигуанида (бигумаль, хлорпрогуанил) являются гистошизотропными, активны в отношении ранних преэритроцитарных тканевых форм, развивающихся в печени. Эти производные обладают также гематошизотропным действием. Производные 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) являются гистошизотропными П. с., активными в отношении длительно существующих внеэритроци тарных форм. Свойствами гамотропных П. с. обладают производные диаминопиримидина, бигуанида и 8-аминохинолина.

Читайте также  Филярия нитчатка Банкрофта: причины, симптомы, лечение

Механизмы действия противомалярийных средств

Механизмы действия на возбудителей малярии П. с. разного хим. строения неодинаковы. Напр., производные 4-аминохинолина нарушают процессы внутриклеточного обмена у эритроцитарных форм плазмодиев, вызывая дефицит аминокислот и образование цитолизосом. Хинин взаимодействует с ДНК плазмодиев. Производные 8-аминохинолина угнетают функции митохондрий внеэритроцитарных форм плазмодиев. Хлоридин и сульфаниламиды нарушают биосинтез фолиевой к-ты. При этом сульфаниламиды препятствуют образованию дигидрофолиевой к-ты за счет конкурентного антагонизма с n-аминобензойной к-той, а хлоридин является ингибитором дигидрофолатредуктазы и нарушает восстановление дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

П. с. применяют для лечения и химиопрофилактики малярии.

Применение противомалярийных средств

В соответствии с рекомендациями ВОЗ различают П. с. для купирования клин, признаков малярии, для радикального и предварительного лечения болезни.

Для купирования клинических признаков болезни путем прекращения размножения возбудителя в эритроцитах при острых проявлениях малярии и паразитоносительстве применяют гематошизотропные П. с.— хингамин, нивахин, амодиахин, хинин и др. При этом препараты или их комбинации выбирают с учетом лекарственной чувствительности возбудителя, а схему назначения — с учетом тяжести течения болезни и иммунологического состояния организма больного.

В зонах, где нет лекарственноустойчивых возбудителей, для лечения назначают обычно один из препаратов: производные 4-аминохинолина (хингамин, амодиахин и др.), хинин. Лицам с частичным иммунитетом к возбудителям малярии (напр., взрослым коренным жителям эндемичных зон) эти препараты можно назначать в уменьшенных курсовых дозах. При тяжелом течении тропической малярии вместо производных 4-аминохинолина иногда назначают хинин. В эндемичных зонах распространения лекарственно-устойчивой тропической малярии клин, лечение проводят, назначая комбинации гематошизотропных П. с., напр. хинин в сочетании с хлоридином и сульфаниламидами длительного действия.

Для радикального лечения (полного подавления возбудителя в организме больного) при трехдневной малярии и овале малярии, кроме гематошизотропных П. с. (хингамина и др.), необходимо дополнительно назначать гистошизотропные препараты (примахин или хиноцид), активные в отношении длительно сохраняющихся в организме внеэритроцитарных форм возбудителя. При тропической малярии радикальное излечение достигается правильно проведенной терапией острых проявлений болезни или паразитоносительства.

Предварительное лечение (применение Противомалярийных средств при подозрении на малярию) проводят до установления диагноза в целях ослабления клин, проявлений болезни и предупреждения возможного заражения комаров. Для этого однократно назначают какой-либо гематошизотропный препарат, напр, хингамин или хинин (с учетом чувствительности местных штаммов возбудителя) сразу после взятия крови для исследования на малярию. При опасности заражения комаров и возможности завершения спорогонии дополнительно к указанным препаратам назначают гемотропные противомалярийные средства (напр., хлоридин, примахин). При подтверждении диагноза проводят полный курс радикального лечения.

Тактика использования перечисленных средств в СССР — см. Малярия.

Применение противомалярийных средств для химиопрофилактики малярии

Различают три типа химиопрофилактики малярии — личную, общественную и межсезонную; выбор зависит от поставленной цели, защищаемых контингентов, эпидемиологических условий, вида возбудителя. Разные типы химиопрофилактики малярии должны быть приурочены к определенным срокам, обусловленным фенологией инфекции.

Контингенты лиц, подлежащих химиопрофилактике, определяются с учетом их уязвимости в отношении заражения малярией или степени опасности как источника инфекции. Выбор П. с. зависит от типа проводимой химиопрофилактики, чувствительности местных штаммов к П. с. и индивидуальной переносимости препаратов. Дозы и схемы назначения П. с. устанавливают в зависимости от особенностей фармакокинетики препаратов, доминирующего в данной местности вида плазмодиев и степени эндемичности зоны, в к-рой назначаются П. с. для химиопрофилактики.

Личная химиопрофилактика направлена на полное предупреждение развития возбудителя или предотвращение приступов болезни у лиц, подвергающихся опасности заражения. Различают две формы этого типа химиопрофилактики — радикальную (каузальную) и клиническую (паллиативную).

С целью радикальной химиопрофилактики тропической малярии можно применять П. с., действующие на преэритроцитарные формы плазмодиев, напр, хлоридин, бигумаль. Однако эти препараты различаются по эффективности в отношении разных штаммов возбудителя. При малярии, вызываемой Plasmodium vivax и Plasmodium ovale, эти препараты предупреждают только ранние проявления болезни.

Клин. химиопрофилактику проводят с помощью П. с., действующих на эритроцитарные формы плазмодиев. В зонах, где не регистрируются лекарственно-устойчивые формы возбудителей, при этом используют гл. об р. хингамин и хлоридин. Препараты назначают в течение всего периода возможного заражения, а в высокоэндемичных тропических зонах, где передача малярии может происходить беспрерывно,— в течение всего года. В зонах, где имеются сезонные перерывы в передаче малярии или при временном пребывании в эндемичной зоне, препараты назначают за несколько дней до наступления возможного заражения и продолжают 6—8 нед. после прекращения опасности заражения.

Личная химиопрофилактика позволяет полностью предупреждать развитие тропической малярии, вызываемой Plasmodium falciparum. У заразившихся P. vivax и P. ovale после прекращения личной химиопрофилактики приступы болезни могут возникнуть в сроки, характерные для отдаленных Проявлений (в пределах 2 лет, а иногда позднее). В связи с этим лицам, выезжающим из р-нов с высоким риском заражения этими видами плазмодиев, следует назначать примахин или хиноцид.

Химиопрофилактику малярии при переливании крови, т. е. предупреждение заражения реципиентов в результате гемотрансфузии или гемотерапии кровью доноров, которые являются возможными носителями малярийной инфекции (напр., коренные жители эндемичных зон), рассматривают как разновидность клин, химиопрофилактики. С этой целью реципиенту непосредственно после введения донорской крови назначают какое-либо гематошизотропное П. с. (хингамин, амодиахин или др.) по схеме лечения острых проявлений малярии.

Общественная химиопрофилактика малярии направлена на предотвращение или ограничение возможной передачи заболевания через комаров путем уничтожения или повреждения половых форм возбудителей в крови зараженных лиц. Этот тип химиопрофилактики осуществляется путем назначения гамонтоцидных (примахин, хиноцид) или гамостатических П. с. (хлоридин, бигумаль, хлорпрогуанил). Выбор препарата определяется чувствительностью к нему местных штаммов возбудителя. В порядке общественной химиопрофилактики П. с. назначают больным малярией, паразитоносителям и лицам, которые по эпидемия, условиям могли быть заражены, а также лицам, у которых подозревается заболевание малярией.

Межсезонная химиопрофилактика имеет целью предупредить отдаленные проявления трехдневной малярии с короткой инкубацией и первичные проявления трехдневной малярии с длительной инкубацией у лиц, заразившихся в предыдущем малярийном сезоне, которые к началу следующего малярийного сезона могут оказаться источниками инфекции. Для данного типа химиопрофилактики используют гистошизотропные П. с. (примахин или хиноцид), действующие на длительно существующие внеэритроцитарные формы возбудителя. При непереносимости этих препаратов (напр., у лиц с генетически обусловленным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) вместо межсезонной химиопрофилактики в период возможных проявлений назначают гематошизотропные препараты по схеме личной химиопрофилактики.

Побочное действие противомалярийных средств

Большинство П. с. отличается хорошей переносимостью и при непродолжительном приеме в терапевтических дозах обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. Последние чаще возникают при длительном применении П. с.

Характер побочного действия П. с., относящихся к разным классам хим. соединений, различен. Так, хингамин и другие производные 4-аминохинолина могут вызывать тошноту и рвоту. При длительном непрерывном применении (в течение многих месяцев) препараты этой группы могут вызывать нарушения зрения и вестибулярные расстройства, депигментацию волос, поражения печени и дистрофические изменения в миокарде. При быстром внутривенном введении хингамина возможно развитие коллаптоидных реакций.

Производные диаминопиримидина (хлоридин и др.) при кратковременном применении иногда вызывают головную боль, головокружение и диспептические расстройства. Наиболее тяжелыми проявлениями побочного действия этих препаратов при длительном применении могут быть мегалобластическая анемия, лейкопения и тератогенный эффект, которые обусловлены антифолиевыми свойствами П. с. данной группы.

Читайте также  Глисты в кале: как выглядят яйца глистов и взрослые гельминты

Бигумаль и другие бигуаниды вызывают у некоторых больных преходящее повышение числа нейтрофилов в крови и лейкемоидные реакции. Длительный прием бигумаля натощак сопровождается потерей аппетита, возможно, вследствие угнетения желудочной секреции.

Противомалярийные средства из числа производных 8-аминохинолина (примахин, хиноцид) чаще, чем другие П. с., вызывают побочные эффекты (диспептические расстройства, боли в груди, цианоз и др.). Следует иметь в виду, что побочное действие хиноцида развивается чаще и протекает тяжелее при одновременном назначении этого препарата с другими П. с. Наиболее тяжелым проявлением побочного действия производных 8-аминохинолина может быть внутрисосудистый гемолиз, который развивается у лиц с врожденной недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах.

Препараты хинина отличаются более высокой токсичностью по сравнению с другими П. с. Побочное действие хинина — шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, бессонница, маточные кровотечения. При передозировке хинин может вызывать снижение зрения и слуха, резкую головную боль и другие нарушения со стороны ц. н. с., а также коллаптоидные реакции. В случае идиосинкразии к хинину возникают эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, скарлатиноподобная сыпь. У лиц с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под влиянием хинина развивается гемоглобинурийная лихорадка.

Библиография: Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 550, М., 1978; Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, с. 5, М., 1979; Мошковский Ш. Д. Химиопрофилактика малярии, Мед. паразитол., т. 4, в. 3, с. 161, 1935; Указания по лечению и химиопрофилактике малярии, под ред. Ш. Д. Мошковского, М., 1972; Химиотерапия малярии и устойчивость к противомалярийным препаратам, Сер. техн. докл. № 529, Женева, ВОЗ, 1975; Chemotherapy of malaria, Wld Hlth Org. Monogr. Ser. № 27, Geneva, 1981, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Источник:
http://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%9F%D0%A0%D0%9E%D0%A2%D0%98%D0%92%D0%9E%D0%9C%D0%90%D0%9B%D0%AF%D0%A0%D0%98%D0%99%D0%9D%D0%AB%D0%95_%D0%A1%D0%A0%D0%95%D0%94%D0%A1%D0%A2%D0%92%D0%90

Лекарства от малярии

Заказать лекарство от малярии

Приобрести лекарство от малярии в нашей аптеке вы можете по доступным ценам. Мы работаем на основании официальной лицензии, все лекарственные средства сертифицированы.

Наша сеть аптек предлагает клиентам удобную навигацию по сайту:

  • быстрый поиск нужного лекарства по активному веществу или бренду-производителю;
  • получение информации не только по искомому препарату, но и полному списку его более дешевых или дорогих аналогов;
  • возможность в режиме реального времени увидеть скидки и акции, действующие на группы лекарств или отдельные средства.

При заказе любого лекарства возможна доставка его в 1200+ ближайших аптек Москвы и Санкт-Петербурга и Московской, Ленинградской областей.

По типу воздействия противомалярийные препараты подразделяются на следующие основные подгруппы:

  • Оказывающие моментальное шизонтоцидное действие. К ним относятся хингамин, гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина.
  • Обеспечивающие постепенное развитие шизонтоцидного эффекта — хлоридин, бигумаль.

Среди основных показаний к использованию каждого средства стоит отметить:

  • любые виды малярии в остром периоде протекания болезни;
  • профилактика заражения малярией;
  • ревматоидный артрит;
  • системная красная волчанка;
  • склеродермия;
  • при мерцательной аритмии для восстановления синусового ритма;
  • амебиаз, лямблиоз и другие глистные патологии[1];
  • балантидаз;
  • фотодерматит.

Против малярии назначается хингамин для приема внутрь по 2-2,5 мг в сутки курсом, назначенным врачом.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к приему препаратов, причисленных к группе противомалярийных, относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам средств;
  • эпилептические припадки любой этиологии;
  • псориаз;
  • ретинопатия;
  • заболевания глаз, протекающие в острой форме.

Запрещен прием группы препаратов противомалярийного действия в период беременности и лактации. Доказано, что активные вещества средств могут проникать через плаценту, накапливаясь в тканях и органах плода, вызывая ототоксический эффект.

Формы выпуска

Противомалярийные средства выпускаются в виде таблеток, порошков для приготовления растворов для инфузий и инъекционные суспензии в ампулах.

В нашем каталоге вы можете заказать следующие лекарства от малярии:

  • В виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой;
  • Таблетки от малярии в кишечнорастворимой оболочке.

Страны изготовители

Лекарства от малярии выпускаются многими мировыми фармацевтическими концернами: это могут быть российские, индийские, немецкие и другие.

ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРЕПАРАТОВ НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.

Источник:
http://366.ru/c/protivomaljarijnye-sredstva/

Противомалярийные средства

Противомалярийные лекарственные средства классифицируют соответственно фазе жизненного цикла плазмодия, на которую они действуют. Противомалярийные лекарственные средства избирательно действуют на различные фазы жизненного цикла плазмодия, поэтому различают:

• гистошизотропные (шизонтоцидные) средства, вызывающие гибель тканевых шизонтов (внеэритроцитарных форм) в печени;
• гематошизотропные (шизонтоцидные) средства, уничтожающие плазмодии в эритроцитах, предотвращая или обрывая клинический приступ;
• гаметоцидные средства, уничтожающие половые формы плазмодия (гаметоциты), предотвращая их передачу;
• гипнозоитоцидные средства, действующие на покоящиеся гипнозоиты P. vivax и P. ovale, присутствующие в печени; эти лекарства предотвращают рецидивы;
• споронтоцидные средства, которые прерывают фазу спорогонии у комаров, питавшихся кровью носителей гаметоцитов. В результате комары уже не могут передавать инфекцию.

До настоящего времени не разработаны препараты, активные против спорозоитов, присутствующих в крови.

Применение соответствующих противомалярийных средств позволяет создать защиту, предотвратить передачу малярии и излечить заболевание. Для предотвращения клинического приступа противомалярийные препараты применяют до возникновения инфекции или прежде, чем она станет очевидной. Цель состоит в том, чтобы предотвратить появление любого из симптомов приступа болезни с помощью:
• супрессивной профилактики с применением гематошизотропных средств, чтобы предупредить острый приступ болезни;
• каузальной профилактики с помощью гистошизотропных средств, чтобы предотвратить колонизацию печени паразитами.

При куративном (терапевтическом) вмешательстве используют лекарства, направленные против уже развившейся инфекции. Лечение состоит в супрессивной обработке с целью устранения острого приступа, обычно с помощью гематошизотропных лекарств. Для предотвращения рецидивов малярии необходимо использовать гипнозоитоцидные средства против покоящихся форм паразита в печени.

Для предотвращения передачи инфекции требуется ее устранение у комаров с помощью гаметоцитоцидных или споронтоцидных средств. Это очень важно для избавления от малярии в тех районах, где она эндемична.

Противомалярийные препараты — хлорохин

Хлорохин представляет собой 4-аминохинолин, впервые синтезированный в 1934 г., однако затем открытый независимо в результате противомалярийных исследований в 1943 г. Химически он близок другим хинолонам, также обладающим антипаразитарными свойствами. Близкородственным аналогом является амодиахин.

Хлорохин и амодиахин действуют как гематошизотропные (шизонтоцидные) препараты. Предполагается, что они накапливаются в лизосомах паразита (пищеварительных вакуолях), где переваривается гемоглобин. Здесь они ингибируют полимеризацию гемина, токсичного для паразита, в нерастворимый и нетоксичный гемозоин (малярийный пигмент). Накапливающийся гемин убивает паразита.

Хлорохин действует на эритроцитарные формы P. vivax, P. ovale и P. malariae, а также на P. falciparum, чувствительный к хлорохину. Он обладает также гаметоцидным действием на первые три формы. Хлорохин не активен против латентных тканевых форм P. vivax или P. ovale.
Кроме того, хлорохин применяют против печеночных амеб, а также при воспалительных заболеваниях с аутоиммунным компонентом.

Резистентный штамм P. falciparum транспортирует хлорохин из своей пищеварительной вакуоли быстрее, чем чувствительные штаммы. Блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил и нифедипин) супрессируют отток хлорохина и при совместном применении с хлорохином теоретически должны делать эффективной терапию, направленную против резистентных к хлорохину штаммов. Недавние попытки установить генетическую основу резистентности оказались не совсем успешными, свидетельствуя о том, что резистентность может быть обусловлена множественными механизмами.

Хлорохин — наиболее широко применяемое противомалярийное средство в тропиках. Концентрация его в крови достигает терапевтической в течение 2-3 час, из организма он выводится медленно, главным образом почками. Хлорохин экскретируется в неизмененном виде (около 50%) или метаболизированным в печени, в основном путем окисления ферментами CYP.
Побочные эффекты хлорохина: тошнота, рвота, беспокойное состояние, нарушения зрения (расплывчатость, смазанность), гипотензия и зуд. Считается, что во время беременности хлорохин относительно безопасен.

Источник:
http://meduniver.com/Medical/farmacologia/129.html